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J-GLOBAL ID：200902273555946447   整理番号：08A0150213

可逆的PEG化は心房性ナトリウム利尿ペプチドの降圧作用を延長する

Reversible Pegylation Prolongs the Hypotensive Effect of Atrial Natriuretic Peptide

著者 (8件)： NESHER Maoz (Hebrew Univ.-Hadassah Medical School, Jerusalem, ISR) ,  VACHUTINSKY Yelena (Hebrew Univ.-Hadassah Medical School, Jerusalem, ISR) ,  FRIDKIN Gil (Weizmann Inst. Sci., Rehovot, ISR) ,  SCHWARZ Yehuda (Hebrew Univ.-Hadassah Medical School, Jerusalem, ISR) ,  SASSON Keren (Weizmann Inst. Sci., Rehovot, ISR) ,  FRIDKIN Mati (Weizmann Inst. Sci., Rehovot, ISR) ,  SHECHTER Yoram (Weizmann Inst. Sci., Rehovot, ISR) ,  LICHTSTEIN David (Hebrew Univ.-Hadassah Medical School, Jerusalem, ISR)
資料名： Bioconjugate Chemistry  (Bioconjugate Chemistry)
巻： 19  号： 1  ページ： 342-348  発行年： 2008年01月 
JST資料番号： W0169A  ISSN： 1043-1802  CODEN： BCCHES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペプチド及び蛋白質のPEG不活性複合体から天然活性ペプチド及び蛋白質を生理的条件下に徐放する,ペプチド及び蛋白質の寿命を延長するために開発した可逆的PEG化と命名した戦略をANPに応用した。MAL-Fmoc-NHSスペーサを介して30kDaのPEGをANPのα-アミノ側鎖に共有結合し,PEG-Fmoc-ANPを合成した。天然ANP及びPEG-Fmoc-ANPをWistarラットにボーラス投与し,降圧作用持続期間が2~4倍持続することを検証した。また,同系で塩水やPEG-Fmoc-アラニンは降圧作用を示さなかった。本結果は可逆的PEG化されたPEG-Fmoc-ANPがラットで降圧作用期間を延長することを示し,降圧薬として有望であることを示唆した。

シソーラス用語： *ANP【ペプチド】 ,  降圧作用 ,  可逆変化 ,  スペーサ ,  イミド ,  投与方法 ,  ラット ,  降圧薬 ,  不活性化 ,  *化学修飾
準シソーラス用語： PEG化 ,  Wistarラット ,  ボーラス投与 ,  *可逆的PEG化 ,  可逆的変化 ,  *徐放性 ,  *心房性ナトリウム利尿ペプチド

分類 (3件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  生理活性ペプチド  (EB08100U) ,  血管作用薬・降圧薬の基礎研究  (GW07040J)

物質索引 (2件)： N-[9-(スクシンイミジルオキシカルボニルオキシメチル)-9H-フルオレン-2-イル]-3-(2,5-ジオキソ-1-ピロリル)プロパンアミド ,  N-ヒドロキシスクシンイミド

タイトルに関連する用語 (3件)： PEG化 ,  心房性ナトリウム利尿ペプチド ,  降圧作用