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J-GLOBAL ID：200902276843334404   整理番号：08A1243612

流体脂質膜における熱変動に関連する薬物結合と移動度

Drug binding and mobility relating to the thermal fluctuation in fluid lipid membranes

著者 (2件)： OKAMURA Emiko (Fac. of Pharmaceutical Sciences, Himeji Dokkyo Univ., 7-2-1, Kamiohno, Himeji 670-8524, JPN) ,  YOSHII Noriyuki (Fac. of Pharmaceutical Sciences, Himeji Dokkyo Univ., 7-2-1, Kamiohno, Himeji 670-8524, JPN)
資料名： Journal of Chemical Physics  (Journal of Chemical Physics)
巻： 129  号： 21  ページ： 215102  発行年： 2008年12月07日 
JST資料番号： C0275A  ISSN： 0021-9606  CODEN： JCPSA6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多核溶液NMRとパルス化磁場勾配技法を組み合わせて,流体脂質二分子膜における薬物結合と移動度をその場定量化した。モデル細胞膜としての卵ホスファチジルコリン(EPC)の大きな単ラメラベシクル(LUVs)存在下で抗腫瘍薬5-フルオロウラシル(5FU)の一次元とパルス化磁場勾配¹⁹F及び¹H NMR信号を283~313Kで分析した。膜結合及び遊離5FU信号を同時観測し,5FUの膜結合量や膜内5FUの移動速度とソフト流体環境の熱変動の関係を定量化した。膜結合5FUの移動度は約2桁減速し,膜中の脂質運動に類似しており,膜内流動性に密接に関連していることを示した。5FU及びEPCの移動度は313Kでは異なり,5FU運動は脂質マトリックスでの5FUのゆるやかな結合によって膜中で増強されることが分かった。5FUの膜結合比率は~0.1であり,対象温度範囲ではほとんど変化せず,40~50mMLUVでは5FU濃度(2~30mM)に依存しなかった。5FU結合の推定自由エネルギーは-4~-2kJ/molであり,常に熱変動(2.4~2.6kJ/mol)に近い大きさであった。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *薬物相互作用 ,  *脂質膜 ,  流体 ,  温度依存性 ,  *NMR【磁気共鳴】 ,  磁場勾配 ,  細胞膜 ,  レシチン ,  ベシクル ,  *抗腫瘍代謝拮抗物質 ,  移動度 ,  自由エネルギー ,  流動性 ,  定量的分析 ,  同時分析 ,  窒素複素環化合物 ,  有機フッ素化合物 ,  ウレア化合物 ,  ヒドロキシ化合物 ,  卵黄レシチン ,  細胞内膜系
準シソーラス用語： 卵黄ホスファチジルコリン

分類 (4件)： 物理分析一般  (CC03011F) ,  物理化学一般  (CB01010X) ,  生体物質一般  (EB02010G) ,  薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (1件)： 5-フルオロウラシル

タイトルに関連する用語 (4件)： 流体 ,  脂質膜 ,  薬物 ,  移動度