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J-GLOBAL ID:200902288425429391   整理番号:08A0793741

親和性反応剤を用いる生理活性小分子の細胞性標的の同定

Identification of the cellular targets of bioactive small organic molecules using affinity reagents
著者 (2件):
資料名:
巻: 37  号:ページ: 1347-1360  発行年: 2008年07月 
JST資料番号: D0479B  ISSN: 0306-0012  CODEN: CSRVBR  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 文献レビュー  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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個別教師役の本総説は生理活性小分子の誘導とそれらを細胞性結合相手を同定するための親和性プローブとして用いるための戦略を纏めた。新しい医薬の発見にはかなりの危険可能性と曖昧性があるという認識に基づいて,ここでは医薬発見の観点からの蛋白質標的に焦点を絞った。結合形成を共有結合性(可逆の場合もあり)と非共有結合性に大別した。解説した四つの標的同定戦略の最初の親和性クロマトグラフ使用(「引き降ろし」)は固相支持体にリード化合物の修飾物を繋いだもので共有結合性としてのトラポキン,非共有結合性としてのQS11その他を例示した。二番目のビオチン化プローブ使用としてビオチン親和性マトリックス法(ウィタフェリンA,ICG-002など),細胞溶解物ビオチン化(アブレインビラミド,KRIBB3など),生きている細胞ビオチン化(パルテノライドなど,非共有結合性の事例入手できず)を紹介した。三番目は放射標識化/画像化(ロコスタチン,ホルボキサゾールAなど),四番目は光親和性(HUN-7293など,共有結合性の事例入手できず)であった。次いで標的同定と検証法を述べた。そのような標的同定実験で出会う共通の問題や論理的な関心事を強調した。ここで示した地図は親和性プローブ選択,標的同定及び下流での標的検定を通じた案内となった。
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分類 (1件):
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生化学的分析法 

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