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J-GLOBAL ID：200902291875435139   整理番号：09A0100430

低分子量キナーゼ阻害剤による癌の標的

Targeting cancer with small molecule kinase inhibitors

著者 (3件)： ZHANG Jianming (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  YANG Priscilla L. (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  GRAY Nathanael S. (Harvard Medical School, Massachusetts, USA)
資料名： Nature Reviews. Cancer  (Nature Reviews. Cancer)
巻： 9  号： 1  ページ： 28-39  発行年： 2009年01月 
JST資料番号： W1368A  ISSN： 1474-175X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 低分子量キナーゼ阻害剤は新しい抗腫瘍薬として追求され,現在11種類の阻害剤がアメリカのFADで受理され,さらに約80種類の阻害剤が臨床的に評価を受けている。これらのキナーゼ阻害剤の構造的基礎を理解することが選択的阻害剤の開発に重要である。最近の新しい開発法について以下の項目に従い解説した。1)癌におけるキナーゼ,2)キナーゼ阻害剤の結合部位(ATP結合部位,タイプ1阻害剤,タイプ2阻害剤,アロステリック阻害剤,共有結合阻害剤),3)新キナーゼ阻害剤の発見(アナログ合成,構造情報デザイン,フラグメント由来阻害剤),4)キナーゼ阻害剤選択性,5)キナーゼ阻害剤耐性機構。

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  *タンパク質キナーゼ ,  低分子量 ,  *抗腫瘍薬 ,  結合部位 ,  *ドラッグデザイン ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  高エネルギーリン酸化合物 ,  アロステリック効果 ,  共有結合 ,  分類 ,  分子間相互作用 ,  タンパク質 ,  タンパク質結合 ,  構造活性相関 ,  選択性 ,  耐性 ,  機構

分類 (3件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (4件)： 低分子量 ,  キナーゼ阻害剤 ,  癌 ,  標的