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J-GLOBAL ID:200902296339108933   整理番号:09A0761455

A-22はMreBに直接結合し低親和性状態を誘導することにより細菌アクチン細胞骨格を破壊する

A22 Disrupts the Bacterial Actin Cytoskeleton by Directly Binding and Inducing a Low-Affinity State in MreB
著者 (7件):
資料名:
巻: 48  号: 22  ページ: 4852-4857  発行年: 2009年06月09日 
JST資料番号: B0270B  ISSN: 0006-2960  CODEN: BICHAW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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S-(3,4-ジクロロベンジル)イソチオ尿素(A-22)はATP結合と立体的に両立しない様式即ちATPと拮抗的に,ヌクレオチド結合ポケットで細菌アクチンMreBと少なくともμMレベル(Kd値1.32±0.14μM)で結合し,ATP存在下MreBの重合の経時変化及び重合度を負に調節した。A-22は高度に保存されているMreBのE131及びT158と主に結合した。より高濃度のA-22では非特異的,二次的な結合を起こし,蛋白質凝集の結果,光散乱強度が増加した。A-22はMreBの長く固い重合体形成を抑制し,ATP結合MreB集合濃度を500nMから2,000nMに増加させた。A-22結合MreBは重合体を形成したが,ADP結合型と類似の性質を有した。MreBのT158A及びV315A変異体は弱い結合を示した。
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分類 (1件):
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抗細菌薬の基礎研究 

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