特許
J-GLOBAL ID：200903000012998886
エプロサルタンの製造方法
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-535840
公開番号（公開出願番号）：特表2001-511808
出願日： 1998年02月13日
公開日（公表日）： 2001年08月14日
要約：
【要約】本発明は、エプロサルタンの製造方法に関する。
請求項（抜粋）：
(i)式(II):で示される化合物を塩基で処理し、次いで、位置選択性窒素保護試薬と反応させ; (ii)触媒の存在下、得られた式(III):[式中、R1は、(1)エステル(COOR''、ここで、R''は、C1-4アルキルである)、酸、カルボニル、ニトリル、スルホンもしくはスルホキシドのような電子求引性基と式中の窒素とを連結するエチレン橋、または、(2)ピバレート、2-(トリメチルシリル)エトキシ、メトキシ、tert-ブトキシもしくはベンジルオキシと式中の窒素とを連結するメチレン橋からなるいずれかの窒素保護基である]で示される化合物を式(IV):[式中、R'は、C1-4アルキルである]で示される化合物と反応させ;(iii)得られた式(V):[式中、R'およびR1は、上記定義と同じである]で示される化合物を式(VI):[式中、R'''は、C1-4アルキルであり、Xは、ハロまたはOR*であり、ここで、R*は、CH3SO2-またはp-CH3C6H4SO2-である]で示される化合物と高温で反応させ; 次いで、R'およびR'''エステル基を加水分解し、N-3保護基を除去し、 所望により、医薬上許容される塩を形成することを特徴とする式(I):で示される化合物、エプロサルタンまたはその医薬上許容される塩の製造方法。
IPC (5件)：
C07D409/06
, A61P 9/04
, A61P 9/12
, A61P 13/12
, A61P 43/00 116
C07D409/06
, A61P 9/04
, A61P 9/12
, A61P 13/12
, A61P 43/00 116
