特許
J-GLOBAL ID:200903000407816744

過度のコラーゲン破壊を防止する薬剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 中村 稔 (外7名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平5-129377
公開番号(公開出願番号):特開平6-122663
出願日: 1993年05月31日
公開日(公表日): 1994年05月06日
要約:
【要約】 (修正有)【目的】 優れた抗コラゼナーゼ活性を有し、毒性又は副作用が殆どなく、しかも長期治療で使用できる、結合組織破壊を特徴とする症状又は疾患を治療する薬剤を提供する。【構成】により表される12a-デオキシテトラサイクリン又はその医薬上許容される塩をからなる過度のコラーゲン破壊防止剤。[式中、X1,X2,X3,X4はそれぞれ-OH又は=Oを表しかつ所定の位置に示されている破線は各々の位置で炭素-炭素結合又は、X1〜X4及び環形成炭素原子により形成される結合が存在してもよいことを意味し、前記破線の位置に存在する二重結合の数は所定の条件下に4である。又、R1はH,-N(CH3)2を;R2はHを表し、あるいはR2とC-3の炭素原子とで二重結合を形成する]
請求項(抜粋):
一般式(1) :【化1】により表される12a-デオキシテトラサイクリン又はその医薬上許される塩を含むことを特徴とする過度のコラーゲン破壊防止剤。[式中、R1 は水素原子又はジメチルアミノ基を表し、R2 は水素原子を表すか又はC-3 位の炭素原子と二重結合を形成し、X1 、X2 、X3 及びX4 は各々ヒドロキシル基又はオキソ基を表し、かつ所定の位置に示されている破線は各々の位置で炭素-炭素結合又は、X1 、X2、X3 又はX4 及び環形成炭素原子により形成される結合が存在してもよいことを意味し、前記破線の位置に存在する二重結合の数は下記の条件で4である:X1 がヒドロキシル基である場合には、C12a-C1 結合又はC1-C2 結合の一つが二重結合であり;X2 がヒドロキシル基である場合には、C2-C3 結合又はC3-C4 結合の一つが二重結合であり;X3 がヒドロキシル基である場合には、C11-C11aが二重結合であり;及びX4 がヒドロキシル基である場合には、C11a-C12結合又はC12-C12a結合の一つが二重結合であり;(但し、前記C1-C2 結合と前記C2-C3 結合、前記C11-C11a結合と前記C11a-C12結合、又は前記C12-C12a結合と前記C12a-C1 結合が同時に二重結合とはなり得ない。)、またX1 がオキソ基である場合には、前記C12a-C1 結合とC1-C2 結合が各々単結合であり;X2 がオキソ基である場合には、前記C2-C3 結合とC3-C4 結合が各々単結合であり;X3 がオキソ基である場合には、前記C11-C11a結合が単結合であり;またX4 がオキソ基である場合には、前記C11a-C12結合とC12-C12a結合が各々単結合である。]
IPC (5件):
C07C235/40 ,  A61K 31/65 ABG ,  A61K 31/65 ABJ ,  A61K 31/65 AED ,  C07C237/26
引用特許:
審査官引用 (1件)
  • 特開昭61-243023

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