テトラヒドロフランからのオキサゾリンの製造方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-531813
公開番号（公開出願番号）：特表2003-512361
出願日： 2000年10月19日
公開日（公表日）： 2003年04月02日
要約：

【要約】ネルフィナビル・メシラートに関するそして含む、HIV-プロテアーゼ阻害剤の合成における化学中間体の製造に関する方法を開示する。本発明の方法は、テトラヒドラン誘導体をオキサゾリンに転化し、ネルフィナビルの製造のための重要な反応中間体を提供する。さらに、エポキシ-テトラヒドロフランからのキラルアミノアルコールの製造のための方法を開示する。

請求項（抜粋）：

オキサゾリン:【化1】からのテトラヒドロフラン:【化2】の製造方法であって、Raが-COR(1)であり、Rbが水素、-COR(3)、-SO2R(2)又は適当なヒドロキシル保護基であるテトラヒドロフランを親オキソ性求電子性試薬によって、Rbが水素、-COR(3)、-SO2R(2)又は適当なヒドロキシル保護基であり、Rcが水素、-COR(3)又は-SO2R(2)であり、R(1)、R(2)及びR(3)が置換された又は置換されないアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を独立的に表すオキサゾリンを生成するために有効であるように処理することを含む前記方法。

IPC (8件)：

C07D217/26 , A61K 31/472 , A61P 31/18 , A61P 43/00 111 , C07D263/14 , C07D307/22 , C07B 61/00 300 , C07M 7:00

FI (8件)：

C07D217/26 , A61K 31/472 , A61P 31/18 , A61P 43/00 111 , C07D263/14 , C07D307/22 , C07B 61/00 300 , C07M 7:00

Fターム (19件)：

4C034AN01 , 4C037DA08 , 4C037DA09 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD01 , 4C056AE02 , 4C056AF01 , 4C056AF05 , 4C056BA08 , 4C056BB01 , 4C056BC01 , 4C086AA04 , 4C086BC30 , 4C086ZC20 , 4C086ZC55 , 4H039CA71 , 4H039CE40

前のページに戻る