特許

J-GLOBAL ID：200903000533079860

1-メチルカルバペネム誘導体

発明者： 川本 勲 ,  遠藤 六郎 ,  宮内 正雄 ,  渡邉 克彦 ,  中山 英司 ,  安田 紘 ,  大屋 哲 ,  宇津井 幸男
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-095271
公開番号（公開出願番号）：特開平7-048375
出願日： 1992年06月03日
公開日（公表日）： 1995年02月21日
要約：

【要約】【構成】式【化1】を有するカルバペネム誘導体。式中、R1 は水素原子、置換基を有するかもしくは有しないアルキル基などを示し、Aは置換可ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジニルアミノ基などを示し、R5 は水素原子、エステル残基を示す。【効果】 化合物(1)は優れた抗菌剤である。

請求項（抜粋）：

【化1】を有する1-メチルカルバペネム誘導体およびその薬理上許容される塩。式中、R1 は水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基または-C(=NH)R0 基(式中、R0は水素原子または低級アルキル基を示す)を示し、R5 は水素原子または生体内で加水分解を受けるエステル残基を示す。Aは次の一般式?@から?Gで示されるいずれかの基を示す。一般式【化2】(式中、nは1,2,3のいずれかを示し、R2 は水素原子、置換基を有するか有しない低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基または-C(=NH)R6基(式中、R6 は水素原子、置換を有するかもしくは有しない低級アルキル基、シクロアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基を示す)を示し、R3およびR4 は環上の置換基を示し互に独立に水素原子、ハロゲン原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、カルバモイル基、アミノ基、シアノ基またはカルバモイルオキシ基を示す。ただし、R1 ,R2 ,R3 およびR4 が水素原子である化合物(1)ならびにn=2,R1 ,R3 およびR4 が水素原子、R2 がアルキル基である化合物(1)を除く。)一般式【化3】(式中、mは0,1または2を示し、dは0または1を示し、R7 は環上の置換基を示し、水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、弗素原子、塩素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、カルバモイルオキシ基、カルボキシ基またはカルバモイル基を示す。R8 は水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、低級アルケニル基または低級アルキニル基を示し、R9 は水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、-C(=NH)R10 基(式中R10は水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、シクロアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基を示す)またはR8 とR9 が結合した-(CH2)SW(CH2)t -基(式中、sおよびtは1,2,3のいずれかを示し、Wは単結合、酸素原子、硫黄原子または-NR22-基(R22は水素原子または低級アルキル基を示す)を示す)を示す。)一般式【化4】(式中、lは0,1または2を示し、R7 は前述したものと同意義を示し、R11は水素原子または低級アルキル基を示し、R12は水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基または-C(=NH)R13 基(式中、R13は水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、シクロアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基を示す)を示す。)一般式【化5】(式中、iは1または2を示し、R14およびR15は互に独立に水素原子または低級アルキル基を示し、R16は水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基、シクロアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基を示す。)一般式【化6】(式中、pは1,2または3を示し、R17およびR18は互に独立に水素原子、置換基を有するかもしくは有しない低級アルキル基またはR17とR18が結合した-(CH2)qY(CH2)r -基(式中、qおよびrは1,2,3のいずれかを示しYは単結合、酸素原子、硫黄原子、-NR23-基(式中R23は水素原子または低級アルキル基を示す)を示す)を示す。)一般式【化7】(式中、jおよびkは1または2を示し、R19は水素原子または低級アルキル基を示す。)一般式【化8】(式中、gは0,1または2を示し、Zは環上の置換基で【化9】一般式【化10】(式中、eおよびfは1または2を示し、R20およびR21は水素原子または低級アルキル基を示す。)

IPC (10件)：

C07D477/00 ,  A61K 31/40 ADZ ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/54 ,  A61K 31/55

引用特許：

審査官引用 (2件)

• カルバペネム誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-117386   出願人：第一製薬株式会社
• 特開昭60-233076