特許
J-GLOBAL ID:200903000941151197
ベータ2アドレナリン受容体アゴニスト
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-501595
公開番号(公開出願番号):特表2003-501417
出願日: 2000年06月02日
公開日(公表日): 2003年01月14日
要約:
【要約】遊離形または塩または溶媒和物の形態の式I【化43】〔式中、Arは、式II【化44】であり、Yは炭素もしくは窒素であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X、n、p、qおよびrは、本明細書中に定義した通りである〕の化合物、それらの製造ならびに、特に、閉塞性または炎症性気道疾患の処置のための、それらの医薬品としての使用。遊離形、塩または溶媒和物の形態の式Iの化合物は、β2-アドレナリン受容体アゴニスト活性を有する。
請求項(抜粋):
遊離形または塩または溶媒和物の形態の式I【化1】〔式中、Arが、式II【化2】であり、R1は水素、ヒドロキシ、またはアルコキシであり、R2およびR3は、それぞれ独立して水素またはアルキルであり、R4、R5、R6、およびR7は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、アルキル、1もしくはそれ以上のハロゲン原子で置換された、または1もしくはそれ以上のヒドロキシもしくはアルコキシで置換されたアルキル、1もしくはそれ以上のヘテロ原子が割り込んだアルキル、アルケニル、トリアルキルシリル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、あるいは-CONR11R12であり、ここで、R11およびR12は、それぞれ独立して水素もしくはアルキルであり、またはR4およびR5、R5およびR6、もしくはR6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一体となって炭素環または複素環を示し、R8はハロゲン、-OR13、-CH2OR13または-NHR13であり、ここで、R13は水素、アルキル、1もしくはそれ以上のヘテロ原子が割り込んだアルキル、-COR14であり、ここでR14は水素、-N(R15)R16、アルキル、または1もしくはそれ以上のヘテロ原子が割り込んだアルキル、またはアリールであり、そしてR15およびR16はそれぞれ独立して水素、アルキルまたは1もしくはそれ以上のヘテロ原子が割り込んだアルキルであり、あるいはR13は-C(=NH)R17、-SOR17もしくはSO2R17であり、ここで、R17はアルキルまたは1もしくはそれ以上のヘテロ原子が割り込んだアルキルであり、そしてR9は水素であり、またはR8は-NHR18であり、ここで、-NHR18とR9は、それらが結合している炭素原子と一体となって5または6員の複素環を示し、R10は-OR19または-NHR19であり、ここでR19は水素、アルキル、1もしくはそれ以上のヘテロ原子によって割り込まれたアルキル、または-COR20であり、ここでR20は-N(R21)R22、アルキルまたは1もしくはそれ以上のヘテロ原子によって割り込まれたアルキル、またはアリールであり、そしてR21およびR22はそれぞれ独立して水素、アルキルまたは1もしくはそれ以上のヘテロ原子によって割り込まれたアルキルであり、Xはハロゲンまたはハロメチルまたはアルキルであり、Yは炭素または窒素であり、nは1または2であり、pはYが窒素である場合はゼロであり、またYが炭素である場合は1であり、qおよびrは、それぞれゼロまたは1であり、q+rの和は1または2である;そしてアスタリスク*を付けた炭素原子は、RまたはSの立体配置を有し、またはR1がヒドロキシもしくはアルコキシである場合には、その混合物である〕の化合物。
IPC (16件):
C07C233/03
, A61K 31/167
, A61K 31/18
, A61K 31/222
, A61K 31/4704
, A61P 11/00
, A61P 11/02
, A61P 15/06
, A61P 25/02 104
, A61P 37/00
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
, C07C211/42
, C07C311/03
, C07D215/26
, C07M 7:00
FI (16件):
C07C233/03
, A61K 31/167
, A61K 31/18
, A61K 31/222
, A61K 31/4704
, A61P 11/00
, A61P 11/02
, A61P 15/06
, A61P 25/02 104
, A61P 37/00
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
, C07C211/42
, C07C311/03
, C07D215/26
, C07M 7:00
Fターム (63件):
4C031AA02
, 4C031AA06
, 4C031BA06
, 4C031DA01
, 4C031DA04
, 4C031EA08
, 4C031EA11
, 4C031FA01
, 4C031FA03
, 4C031FA04
, 4C086AA01
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BC28
, 4C086GA07
, 4C086MA13
, 4C086MA35
, 4C086MA37
, 4C086MA52
, 4C086MA59
, 4C086MA63
, 4C086NA05
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, 4C086ZA25
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, 4C086ZB13
, 4C086ZC42
, 4C206AA01
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, 4C206CA11
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, 4C206CA33
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, 4C206DB54
, 4C206FA31
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, 4H006AA01
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, 4H006AB26
, 4H006BJ50
, 4H006BN10
, 4H006BN30
, 4H006BP10
, 4H006BP30
引用特許: