L-ドーパエチルエステルの製造方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：鈴江武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-580981
公開番号（公開出願番号）：特表2002-529443
出願日： 1999年11月10日
公開日（公表日）： 2002年09月10日
要約：

【要約】【課題】 L-ドーパエチルエステルの製造方法【解決手段】高度に精製された、安定かつ非吸湿性で結晶性のL-ドーパエチルエステルの組成物を製造する方法。L-ドーパエチルエステルは、パーキンソン病および関連徴候に罹患した患者の処置のための多くの医薬製剤の活性成分である。

請求項（抜粋）：

組成物の少なくとも95重量%の、遊離塩基としての医薬的に許容される結晶性で非吸湿性のL-ドーパエチルエステル、および組成物の2重量%以下のL-ドーパを含む組成物を調製する方法であって: (a)塩化チオニルまたは酸触媒の存在下で、L-ドーパをエタノールと反応させて、粗L-ドーパエチルエステル塩溶液を製造することと; (b)工程(a)で製造した粗L-ドーパエチルエステル塩溶液から、全ての残留揮発性物質を除去することと; (c)工程(b)で得た溶液を水で希釈し、共溶媒および適切な抗酸化剤を加えることと; (d)制御された条件下で、適切な塩基を工程(c)で得た溶液に加えて、粗L-ドーパエチルエステル遊離塩基を沈降させることと; (e)工程(d)で得た沈降粗L-ドーパエチルエステル遊離塩基を乾燥させることと; (f)工程(e)で得た乾燥された沈降粗L-ドーパエチルエステル遊離塩基を、抗酸化剤を含む適切な溶媒の存在下で、10°C以下の温度で再結晶して、医薬的に許容される結晶性で非吸湿性の、L-ドーパエチルエステル遊離塩基の組成物を製造することとを含む方法。

IPC (3件)：

C07C227/18 , C07C229/36 , C07B 61/00 300

FI (3件)：

C07C227/18 , C07C229/36 , C07B 61/00 300

Fターム (14件)：

4H006AA02 , 4H006AC48 , 4H006AD15 , 4H006AD40 , 4H006BA66 , 4H006BB14 , 4H006BC10 , 4H006BC53 , 4H006BJ50 , 4H006BN30 , 4H006BT12 , 4H006BU32 , 4H039CA66 , 4H039CE10

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