特許

J-GLOBAL ID：200903001170998997

スルホン酸またはスルホニルアミノN-(ヘテロアラルキル)-アザヘテロシクリルアミド化合物

発明者： ユーン・ミー・チョイ-スレデスキ ,  ハインズ・ダブルユー・ポールズ ,  ジェフリー・エヌ・バートン ,  ウィリアム・アール・ユーイング ,  ダニエル・エム・グリーン ,  マイクル・アール・ベッカー ,  ユーン・ゴーン ,  ジュリアン・レヴェル
出願人/特許権者： アベンティス・ファーマスーティカルズ・プロダクツ・インコーポレイテツド
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-552115
公開番号（公開出願番号）：特表2002-517393
出願日： 1999年06月03日
公開日（公表日）： 2002年06月18日
要約：

【要約】本明細書中の式(I)の化合物は、有用な薬理活性を示し、したがって医薬組成物に組み込まれ、そしてある種の医学的な疾患にかかっている患者の治療に利用される。より詳しくは、それは第Xa因子の活性の阻害剤である。本発明は、式(I)の化合物、式(I)の化合物を含む組成物、および第Xa因子の活性の阻害剤の投与によって改善できる生理学的な状態にかかっているかまたはかかりやすい患者を治療するためのその使用に関する。

請求項（抜粋）：

式I: 【化1】[式中、 【化2】は、少なくとも一つの窒素原子を含む単環式ヘテロアリール基またはZに付いた第1の近位の環および前記第1の環より遠位の環(前記遠位の環は少なくとも一つの窒素原子を含む)からなる二環式ヘテロアリール基であり、 Zは、アルキレニル、-(CH2)rC(O)NR′′(CH2)s-、-(CH2)sR′′NC(O)(CH2)r-、-(CH2)rNR′′(CH2)s-または-(CH2)sNR′′(CH2)r-であり、 R1は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロアラルキル、R′O(CH2)x-、R′O2C(CH2)x-、R′C(O)(CH2)x-、Y1Y2NC(O)(CH2)x-またはY1Y2N(CH2)x-であり、 R′およびR′′は、独立して水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたヘテロアラルケニル、場合により置換されたアラルキルまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり、 R2は、水素、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたヘテロアラルケニル、R3R4NC(O)(CH2)x-、R3S(O)p-またはR3R4NS(O)p-であり、 R3は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロアラルキル、場合により置換されたアラルケニルまたは場合により置換されたヘテロアラルケニルであるか、またはR1およびR3は、R1およびR3が結合している-N-S(O)p-部分または-N-S(O)p-NR4-部分と一緒になって5〜7員の場合により置換されたヘテロシクリルを形成し、 そしてR4は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキルまたは場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキルまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであるか、またはR3およびR4は、R3およびR4が付いている窒素と一緒になって場合により置換された4〜7員のヘテロシクリルを形成し、 X1およびX1aは、独立してH、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアラルキルから選ばれるか、またはX1およびX1aは、一緒になってオキソを形成し、 X2およびX2aは、Hであるか、または一緒になってオキソを形成し、 X3は、H、ヒドロキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキルまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであるか、またはX3ならびにX1およびX1aの一つは、一緒になって4〜7員のシクロアルキルを形成し、 X4は、H、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアラルキルまたはヒドロキシアルキルであり、 X5、X5aおよびX5bは、独立してH、R5R6N-、(ヒドロキシ)HN-、(アルコキシ)HN-または(アミノ)HN-、R7O-、R5R6NCO-、R5R6NSO2-、R7CO-、ハロ、シアノ、ニトロおよびR8(O)C(CH2)q-から選ばれ、 そして 【化3】は、二環式のヘテロアリール基であり、X5、X5aおよびX5bの一つは、 【化4】の前記遠位の環の窒素に対してαにある置換基であり、H、 ヒドロキシおよびH2N-、(場合により置換された低級アルキル)HN(ヒドロキシ)HN-、(アルコキシ)HN-または(アミノ)HN-からなる群より選ばれ、置換基Y1およびY2は、独立して水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、または場合により置換されたヘテロアラルキルであるか、またはY1およびY2はY1およびY2が結合しているNと一緒になって4〜7員のヘテロシクリルを形成し、 R5およびR6は、独立してHまたは場合により置換された低級アルキルであるか、またはR5およびR6の一方はHであり、そしてR5およびR6の他方はR8(O)CCH2-または低級アシルであり、 R7は、H、場合により置換された低級アルキル、低級アシルまたはR8(O)CCH2-であり、 R8は、H、場合により置換された低級アルキル、アルコキシまたはヒドロキシであり、 mは、0、1、2または3であり、 pおよびrは、独立して1または2であり、 qは0または1であり、 sは0、1または2であり、および xは1、2、3、4または5である]の化合物またはその医薬上許容しうる塩、そのN-オキシド、その水和物もしくはその溶媒和物。

IPC (28件)：

C07D401/06 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/4365 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4725 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 104 ,  C07D471/04 107 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 ,  C07D495/04

FI (28件)：

C07D401/06 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/4365 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4725 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 104 Z ,  C07D471/04 107 Z ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 A ,  C07D495/04 105 Z

Fターム (63件)：

4C050AA01 ,  4C050BB07 ,  4C050CC16 ,  4C050EE01 ,  4C050FF02 ,  4C050GG01 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC14 ,  4C063CC22 ,  4C063CC62 ,  4C063CC94 ,  4C063CC95 ,  4C063DD03 ,  4C063DD06 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C065AA05 ,  4C065BB04 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065KK05 ,  4C065PP06 ,  4C065PP19 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC01 ,  4C071CC21 ,  4C071DD12 ,  4C071EE13 ,  4C071FF05 ,  4C071FF06 ,  4C071GG05 ,  4C071HH17 ,  4C071JJ05 ,  4C071LL01 ,  4C086AA03 ,  4C086BB03 ,  4C086BC07 ,  4C086BC13 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC30 ,  4C086BC36 ,  4C086BC37 ,  4C086BC46 ,  4C086BC82 ,  4C086CB05 ,  4C086CB22 ,  4C086CB26 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33

引用特許：

出願人引用 (2件)

• 特開平2-152960
  
• 特許第4223560号
  

審査官引用 (4件)

• 特開平2-152960
  
• 特開平2-152960
  
• 特許第4223560号
  
• 特許第4223560号