特許

J-GLOBAL ID：200903001282135908

骨粗鬆症治療薬およびトリアゼピン化合物

発明者： 中村 健 ,  古賀 義久 ,  進藤 順紀
出願人/特許権者： 日本たばこ産業株式会社
代理人 (1件)： 高島 一
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-324080
公開番号（公開出願番号）：特開平8-225546
出願日： 1995年11月17日
公開日（公表日）： 1996年09月03日
要約：

【要約】【解決手段】 一般式〔I〕〔式中、R1 はアリール又はヘテロアリール;R2はH、水酸基、ハロゲン原子又は低級アルキル、R4 はH又はハロゲン原子、又はR2 とR4 はカルボニル基を形成し;R3 はH、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-X-Y{Xは-(CH2 )m -、-CO-、-COCH2 -、-NHCH2 -、-CH2 NH-、-OCH2 -、-(CH2 )n O-等;Yはハロゲン原子、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール}等;Aはベンゼン環又はチオフェン環〕により示されるトリアゼピン化合物又はその塩を含有する骨粗鬆症治療薬、新規トリアゼピン化合物、並びにその中間体。【効果】 この化合物は優れた骨吸収抑制作用を有し、骨粗鬆症治療薬として有用である。【化1】

請求項（抜粋）：

一般式〔I〕【化1】〔式中、R1 は置換されてもよいアリール基又は置換されてもよいヘテロアリール基を表し;R2 は水素原子、水酸基、ハロゲン原子又は低級アルキル基を表し、R4 は水素原子又はハロゲン原子を表すか、あるいはR2 とR4 が一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにカルボニル基を形成し;R3 は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、シクロアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいヘテロアリール基、-CR5 =CR6 R7 (R5 、R6 及びR7 は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基又は置換されてもよいアリール基である。)、-OR18(R18は置換されてもよいアリール基である。)、【化2】(ここで、R8 は水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基、置換されてもよいアリール基、アラルキル基又は置換されてもよいヘテロアリール基であり、R9 及びR10は同一又は異なって水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、ニトロ基又はアミノ基である。)又は-X-Y{ここで、Xは-( CH2 ) m -(mは1乃至4の整数である。) 、-CO-、-COCH2 -、-NH-、-NHCH2 -、-CH2 NH-、-CH2 NHCO-、-OCH2 -、-(CH2 )n O-(nは1乃至4の整数である。)又は-CH2 S-であり;Yはハロゲン原子、シクロアルキル基、置換されてもよいアリール基又は置換されてもよいヘテロアリール基である。}を表し;環Aは次の中から選ばれる環【化3】{ここで、R11及びR12は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基(該低級アルキル基は、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、低級アルキル基で置換されたアミノ基、環状アミノ基、水酸基、アシルオキシ基、シアノ基、カルバモイル基、低級アルキル基で置換されたカルバモイル基、環状アミノカルボニル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基又はアラルキルオキシカルボニル基により置換されてもよい。)、低級アルケニル基、アラルキル基、アルキル基で置換されたアラルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、低級アルキル基で置換されたアミノ基、環状アミノ基、水酸基、アシルオキシ基、シアノ基、カルバモイル基、低級アルキル基で置換されたカルバモイル基、環状アミノカルボニル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基又はアラルキルオキシカルボニル基であり、R13及びR14は、同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、低級アルキル基で置換されたアミノ基、環状アミノ基、水酸基、アシルオキシ基、シアノ基、カルバモイル基、低級アルキル基で置換されたカルバモイル基、環状アミノカルボニル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、シクロアルキル基又は低級アルキルカルボニル基である。}を表し;【化4】(ここで、R15は低級アルキル基であり、R19は水素原子又は低級アルキル基である。)を表す。〕により示されるトリアゼピン化合物又はその製薬上許容される塩を有効成分として含有する骨粗鬆症治療薬。

IPC (14件)：

C07D255/04 ,  A61K 31/55 ABJ ,  C07D471/04 121 ,  C07D471/14 102 ,  C07D487/04 149 ,  C07D495/04 108 ,  C07D495/14 ,  C07D487/04 ,  C07D249:08 ,  C07D255:04 ,  C07D233:88 ,  C07D257:04 ,  C07D495/04 ,  C07D333:10

FI (7件)：

C07D255/04 ,  A61K 31/55 ABJ ,  C07D471/04 121 ,  C07D471/14 102 ,  C07D487/04 149 ,  C07D495/04 108 ,  C07D495/14 E