人間のホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタの阻害

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：角田嘉宏 , 古川安航 , 西谷俊男
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-537642
公開番号（公開出願番号）：特表2005-509635
出願日： 2002年08月27日
公開日（公表日）： 2005年04月14日
要約：

PI3Kσは式(1)の化合物と白血球機能に役割を果たすホスファチジルイノシトール 3-キナーゼデルタのイソ体(PI3Kσ)活性を阻害する方法、並びに、免疫及び炎症の疾病のような病気を治療する方法は、開示される。好ましくは、方法は、選択的にPI3Kσを阻害し、他のPI3Kσのイソ体の活性をほとんど阻害しない活性剤を使用する。式(1)の化合物は、選択的にPI3Kσを阻害する化合物を含み、PI3Kσを阻害することを提供する。さらに、癌細胞の成長又は増殖を阻害するために、PI3Kσ阻害剤化合物を使用する方法は、提供される。したがって、発明は、インビトロ及びインビボでPI3Kσ媒介プロセスを阻害するために、PI3Kσ阻害剤化合物を使用する方法を提供する。ここで、R1-R3、X、Y、及び、Aは、ここで定義される。【化112】

請求項（抜粋）：

白血球中のホスファチジルイノシトール 3-キナーゼデルタ活性を阻害するために充分な量で、下記の式を有する化合物並びにその薬学的に受容可能な塩及び溶媒和物と白血球を接触させることを含む白血球機能の阻害方法:

IPC (21件)：

C07D473/16 , A61K31/517 , A61K31/52 , A61P3/10 , A61P7/08 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D473/34

FI (23件)：

C07D473/16 , A61K31/517 , A61K31/52 , A61P3/10 , A61P7/08 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P29/00 101 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 105 , A61P43/00 111 , C07D473/34 361

Fターム (29件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA20 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA51 , 4C086ZA59 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZB05 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZB35 , 4C086ZC06 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35

引用特許：

審査官引用 (8件)

特開昭56-002322
特開昭55-118917
特開昭55-118918

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引用文献：

審査官引用 (6件)

JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 197703, V20N3, P379-386
CHINESE JOURNAL OF CHEMISTRY, 1991, V9N3, P262-269
Synthesis of 4-substituted 2-phenylaminoquinazolines

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