オキシトシンのアンタゴニストである置換ピペラジニル樟脳誘導体

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-504653
公開番号（公開出願番号）：特表平9-500133
出願日： 1994年07月11日
公開日（公表日）： 1997年01月07日
要約：

【要約】式(I)の化合物は早産、月経困難症の治療、及び帝王切開以前の分娩の阻止に有用なオキシトシン拮抗物質である。

請求項（抜粋）：

式:[式中、aは単結合又は二重結合であり、Wは(1)C、又は(2)Oであり、但しWがOである場合にはR7及びR8は存在せず、Xは(1)CH、又は(2)Nであり、Yは(1)カルボニル、(2)スルホニル、又は(3)-CONH-であり、Zは任意の置換基であり、存在する場合には非置換又は置換アルキル(ここで置換基はカルボキシルである)であり、R1は(1)水素、(2)非置換もしくは置換アルキル(ここで置換基はハロゲンである)、(3)ハロゲン、又は(4)アルコキシであり、R2は(1)水素、(2)非置換もしくは置換アルキル(ここで置換基はハロゲンである)、(3)ハロゲン、又は(4)アルコキシであり、R5及びR6は各々独立して(1)水素、(2)アルキル、(3)フェニルアルキル、又は(4)オキソから選択され、R7及びR8は各々独立して(1)水素もしくは(2)アルキルから選択されるか、又はWが炭素であるときにはR7とR8は一緒になってWと共にC3-6炭素環を形成し、R9とR10は一緒になって環状エポキシドを形成し、従ってR9及びR10置換基は同一炭素又は隣接炭素原子上に存在するか、あるいはR9及びR10は各々独立して(1)水素、(2)ヒドロキシル、(3)ハロゲン、(4)オキシミド、(5)メチル、(6)カルボキシル、(7)カルボキシアルキル、(8)オキソ、(9)非置換もしくは置換アルコキシカルボニル(ここで置換基はピリジル又はピペリジニルから選択される)、(10)アルキルカルボニルオキシ、(11)アルキルカルボニルオキシアルキル、(12)アルコキシカルボニルアルコキシ、(13)シアノアルキル、(14)ヒドロキシアルキル、(15)トリハロアルキルスルホニルオキソ、又は(16)非置換もしくは置換アミノ(ここで置換基はアルキル、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルの1種以上である)から選択され、R11は(1)水素、(2)オキソ、(3)-N(R12)-CO-R13、又は(4)-CO-N(R14)-R15であり、R12は(1)水素、(2)アルコキシ、(3)非置換もしくは置換アルキル(ここで置換基はカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル又はアリールスルホニルの1種以上である)、(4)アルコキシカルボニル、又は(5)アルコキシカルボニルアミノであり、R13は(1)水素、(2)アルコキシル、(3)アラルコキシル、(4)カルボキシル、(5)アルコキシカルボニル、(6)アルコキシカルボニルアミノ、(7)非置換もしくは置換シクロアルキル(ここで置換基はカルボキシルである)、(8)非置換もしく置換フェニル(ここで置換基はカルボキシル、カルボキシアルキル又はSO3Hである)、(9)非置換もしく置換アミノ基(ここで置換基は非置換又は置換アルキルであり、該アルキルの置換基はカルボキシル、アルキルスルホニル、又は1もしくは2個のヘテロ原子を有する非置換複素5員環であり、前記ヘテロ原子はNである)、(10)ピロリジニル、テトラヒドロイミダゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、キヌクリジニル、モルホリニル、チアジニル、アゼピニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1-オキソテトラヒドロチオピラニル及び1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラニルから構成される群から選択される非置換もしくは置換複素環(ここで該複素環のいずれかの置換基はアルキル、アルキルカルボニル、カルボキシル、カルボキシアルキル、カルボキシアラルキル、アラルキル、アラルキルカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニル、シアノ、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、オキソ又は非置換もしくは置換アミノであり、ここで該アミノの置換基はアルキル、カルボキシルアルキル、アルコキシカルボニル又はアルコキシカルボニルアルキルの1種以上である)、又は(11)非置換もしくは置換アルキル(ここで置換基はヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシル、フェニル、ヒドロキシフェニル、アルキルフェニル、カルボキシアルキルフェニル、シアノ、アルキルスルホニル、アセトアミジノ、ホルムアミジノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アラルキル、アラルコキシカルボニル、ハロゲン、チオ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、Het、又は非置換もしくは置換アミノの1種以上であり、ここで該アミノの置換基はアルキル、重水素化アルキル、ピペリジニル、Cyc、ピリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチアピラニルS-オキシド、アルコキシカルボニルピペリジニル、シアノ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ジアルキル、アルキルカルボニル、カルボキシル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、フェナルキル又は非置換もしくは置換アルキルカルボニルの1種以上であり、ここで該アルキルカルボニルの置換基は1又は2個のヘテロ原子を有する複素5員環であり、該ヘテロ原子はNであり、Cycは非置換又は置換シクロアルキルであると定義され、該シクロアルキルの置換基はアルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又はスピロジオキソラニルであり、Hetはピロリジニル、テトラヒドロイミダゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、キヌクリジニル、モルホリニル、チアジニル、アゼピニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1-オキソテトラヒドロチオピラニル及び1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラニルから構成される群から選択される複素環として定義され、該複素環のいずれかの置換基はアルキル、アミノ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アラルキル、カルボキシアラルキル、アルコキシカルボニル、ハロゲン置換アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルコキシアルキル、アラルキルカルボニル、アラルコキシアルキル、フェニル、アラルコキシカルボニル、オキソ、SO3H、又は非置換もしくは置換アミノの1種以上であり、ここで該アミノの置換基はアルキル、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル又はアルコキシカルボニルアルキルである)であり、R14及びR15は各々独立して(1)水素、(2)非置換もしくは置換アルキル(ここで置換基は水素、カルボキシル、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アミノカルボニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルチオ、チオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニルアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、インドリル、フェナルキル、ヒドロキシフェナルキル又は1もしくは2個のヘテロ原子を有する非置換飽和複素5員環であり、前記ヘテロ原子はNである)、又は(3)ピロリジニル、テトラヒドロイミダゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、キヌクリジニル、モルホリニル、チアジニル、アゼピニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1-オキソテトラヒドロチオピラニル及び1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラニルから構成される群から選択される置換もしくは非置換複素環(ここで置換基はアルキル、オキソ、カルボキシル、フェニルアルキル、カルボキシフェニルアルキル又はアルコキシカルボニルの1種以上である)から選択され、m及びnは0〜1の整数であり、但し、n=1の場合には架橋メチレン部分-(CH2)n-又はn=0の場合には部分Yは、Yが-CONH-でない限り樟脳環の橋頭3位又は橋頭6位に結合しない]の化合物及び医薬的に許容可能なその塩。

IPC (17件)：

C07D207/16 , A61K 31/38 ACV , A61K 31/445 ABU , A61K 31/445 ACB , A61K 31/445 ACX , A61K 31/495 AED , C07D207/277 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D233/64 105 , C07D233/64 106 , C07D295/18 , C07D303/34 , C07D309/28 , C07D335/02 , C07D453/02

FI (17件)：

C07D207/16 , A61K 31/38 ACV , A61K 31/445 ABU , A61K 31/445 ACB , A61K 31/445 ACX , A61K 31/495 AED , C07D207/277 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D233/64 105 , C07D233/64 106 , C07D295/18 A , C07D303/34 , C07D309/28 , C07D335/02 , C07D453/02

前のページに戻る