特許

J-GLOBAL ID：200903001480765828

アミノ二環式化合物

発明者： ヒーサー ギルス ,  アラン ダンカン ロバートソン ,  マイクル ジェラード ケリィ ,  ポール レフ
出願人/特許権者： ザ ウエルカム ファウンデーション リミテッド
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-228235
公開番号（公開出願番号）：特開平7-002792
出願日： 1991年05月23日
公開日（公表日）： 1995年01月06日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】式(I)を有する化合物、その塩、そのエステルおよびその他の、生理学上機能をもつ誘導体、それらの製造方法、ならびに式(I)の化合物もしくは上述したその関連化合物を含有する薬物。〔式中、XはO,S,NR1,CR1R2(但し、R1,R2はH,C1〜5アルキル);X1はC1〜5アルキレン、フェニレン等;X2は-CN,-COOR4(但し、R4はH,C2〜5アルキル),-CONH2、テトラゾリル等;Z1は-NH-CH2-R3,-N=CHR3(但し、R3はアセチル、ベンゾイル、-CH(OH)-シクロヘキシル等)を;Z2はH,C1〜12アルキル等である〕【効果】特に血栓塞栓障害、眼圧上昇を起す症状の予防・治療に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】式中、Xはα-配置またはβ-配置にある硫黄原子または酸素原子または基-NR1-または-CR1R2-(式中、R1およびR2は水素あるいは直鎖または分枝C1-5アルキルである)であり、X1はC1-5直鎖または分枝アルキレン基、C3-5直鎖または分枝アルケニレン基、あるいは置換または非置換C6またはC10芳香族基であり、芳香族基上の任意置換基は1個以上のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ハロおよびトリハロメチルであり、X2はシアノ、カルボキシル、カルボキサミド、ヒドロキシメチル、C2-5アルコキシカルボニル、あるいは5-テトラゾリル基であり、Z1は-NH-CH2-R3および-N=CH-R3〔式中、R3は-CO-Yおよび-CH(Y1)Y(YはC3-8アルキル、C3-8アルケニル、フェニル-C1-4アルキルおよびフェニル(前記フェニル基はどちらもC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ハロおよびトリハロメチルから独立して選ばれる1個以上の基によって任意に置換される)、4から8炭素原子のシクロアルキル、および少なくとも1個の酸素、硫黄、または窒素ヘテロ原子を含む5員および6員複素環基であり、Y1はヒドロキシ、水素、C1-4アルコキシおよびC1-5アルカノイルオキシである)から選ばれる基である〕から選ばれる基であり、Z2は水素、C1-12アルキル(直鎖または分枝)、C2-12アルケニルまたはアルキニル、C6またはC10アリールあるいはC6またはC10アリール-C1-12アルキル(前記アリール基はフェニル、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ハロ、およびトリハロメチルから独立して選ばれる1個以上の基により任意に置換される)または3から5炭素原子のシクロアルキルである、を有する化合物ならびにその塩、エステル、および他の生理学上機能をもつ誘導体。

IPC (10件)：

C07D235/02 ,  A61K 31/415 ACB ,  A61K 31/44 ABL ,  A61K 31/445 ,  C07D401/12 235 ,  C07D403/06 235 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 235 ,  C07D405/12 235 ,  C07D407/12