特許
J-GLOBAL ID:200903001562494970

新規な1-アミドオクタヒドロピリド〔2,1-c〕〔1,4〕オキサジン化合物,その製法およびそれらを含む薬学的組成物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 浅村 皓 (外3名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-122084
公開番号(公開出願番号):特開平5-148270
出願日: 1992年05月14日
公開日(公表日): 1993年06月15日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】 下記式(I)〔式中、R1は水素、フェニル、ナフチルなど、R2及びR3は水素、C1〜6のアルキルなど、R4及びR5は水素、C1〜4のアルキルなど、Aはα結合又はC1〜4のアルキレンを示す〕の化合物、それらの異性体、ジアステレオイソマー、およびエナンチオマー、並びに薬学的に受容し得る無機または有酸とのそれらの付加塩、およびこれらの化合物の製造方法。【効果】 精神挙動障害の治療に用いることができる医薬製品となる。
請求項(抜粋):
次の一般式の1-アシルアミノオクタヒドロピリド〔2,1-c〕〔1,4〕オキサジン、単離されあるいは混合物の形のその異性体、ジアステレオイソマー、およびエナンチオマー、並びに薬学的に受容し得る無機または有機酸とのそれらの付加塩。【化1】(式中、R1 は水素、或いはフェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フリル、キノリル、イソキノリル、インドリル、インドリニル、ペルヒドロインドリル、ベンゾフリルから選択された任意的に置換された単環または二環系を表わし、Aはα結合または1〜4の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖または分枝のアルキレンを表わし(R1 が水素のときはAはα結合ではないという条件で)、R2 およびR3 はそれぞれ、互いに独立に、水素、1〜6の炭素原子を有する直鎖または分枝の、任意的に置換されたアルキル、-(CH2 )n B基(ここでnは0、1、2、3の値をとることができ、Bは置換または未置換の、飽和、不飽和、または芳香族の5〜7員単環を表わす)を表わすか、或るいはR2 およびR3 はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、任意的に置換された5〜7員飽和環系を形成し、R4 およびR5 はそれぞれ、互いに独立に、水素、1〜4の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝のアルキル、またはR2 およびR3 の記述で定義した-(CH2 )n B基を表わし、表現 "単環または二環系”に伴う置換の語は、これらの環系が、一以上の(最大4)、分枝若しくは非分枝の1〜4の炭素原子を有する低級アルキル基、ニトロ基若しくはアミノ基、分枝若しくは非分枝の1〜4の炭素原子を有する低級アルコキシ基、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基若しくはハロゲン基、またはSO2 R6 基で置換されることを意味し(これらの置換基は同一または異なっていてもよい)、表現アルキルに伴う置換の語は、この基が1以上の直鎖または分枝の1〜4の炭素原子を有するアルコキシ基で置換されることを意味し、R6 は、分枝若しくは非分枝の1〜4の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基(任意的に、1以上の直鎖若しくは分枝の1〜4の炭素原子を有する低級アルキル、若しくはアルコキシ基、又はトリフルオロメチル基若しくはハロゲン基で置換される)、または-NR7 R8 基(R7 およびR8 は、互いに独立に、水素、または分枝若しくは非分枝の1〜4の炭素原子を有する低級アルキルを表わす)を表わす)。
IPC (3件):
C07D498/04 ,  A61K 31/535 AAB ,  A61K 31/535 AAN

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