核酸誘導体の製造方法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：石田康昌 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-303590
公開番号（公開出願番号）：特開2000-198796
出願日： 1999年10月26日
公開日（公表日）： 2000年07月18日
要約：

【要約】【課題】核酸又はその誘導体(核酸関連化合物を含む。)の糖部水酸基やハロゲン原子を還元する、低コストで、工業的に有用で安全性も高い方法の開発が求められている。【解決手段】前記核酸又はその誘導体の糖部水酸基のO-チオカルボニル誘導体、或いはその糖部ハロゲン化誘導体に安価でかつ毒性も無く、工業的規模で安全に使用可能な次亜リン酸(次亜リン酸塩の形態にあるものを含む。)及び亜リン酸エステルの何れかをラジカル還元剤として、ラジカル反応開始剤の存在下に反応させることにより、上記課題を解決し、核酸及びその誘導体の糖部水酸基やハロゲン原子が還元された化合物の優れた工業的製造方法を提供することができる。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)で示される脱離基を有する核酸誘導体と、【化1】(式中、Bは核酸塩基[その誘導体を含む。]を、Rは水素原子又は水酸基の保護基を、Y及びXは何れか一方が脱離基を、他方が水素原子、フッ素原子、水酸基及び保護された水酸基の何れかを、それぞれ表す。)次亜リン酸(塩の形態にあるものを含む。)及び亜リン酸エステルに含まれる化合物の中から選択される少なくとも1種の化合物とを、ラジカル反応開始剤の存在下に反応させることを特徴とする下記一般式(II)で示される核酸誘導体の製造方法。【化2】(式中、B及びRは上記と同じであり、Y’及びX’は何れか一方が水素原子を、他方が水素原子、フッ素原子、水酸基及び保護された水酸基の何れかを、それぞれ表す。)

IPC (3件)：

C07H 19/06 , C07D473/00 , C07H 19/16

FI (3件)：

C07H 19/06 , C07D473/00 , C07H 19/16

前のページに戻る