特定の縮合ピロールカルボキサニリド類;新種のGABA脳受容体リガンド

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三好秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-512807
公開番号（公開出願番号）：特表平9-506082
出願日： 1994年10月26日
公開日（公表日）： 1997年06月17日
要約：

【要約】本発明は一般式(I)で表わされる構造体およびその医薬的に許容される非毒性の塩を包含するものであり、式中、(a)は(b)、(c)、(d)または(e)を表わし、Wは置換または非置換のアリール基を表わし、Xは水素、ヒドロキシ基または低級アルキル基を表わし、Tは水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アミノ基またはアルキル基を表わし、R3は水素または有機基を表わし、R4は水素または置換または非置換の有機置換基を表わし、R5とR6は有機置換基または無機置換基を表わし、nは1、2、3または4である。これらの化合物はGABAa脳受容体の高選択性のアゴニスト、アンタゴニストもしくはインバースアゴニストまたはGABAa脳受容体のアゴニスト、アンタゴニストもしくはインバースアゴニストのプロドラッグである。これらの化合物は不安、睡眠、発作障害、ベンゾジアゼピン薬の過量摂取の診断ならびに治療および記億の昂進に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式 (式中、 Tはハロゲン、水素、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜6の直鎖または分岐鎖の低級アルコキシ基を示し、 Xは水素、ヒドロキシ基または炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基を示し、 Wはフェニル基、2-もしくは3-チエニル基、2-、3-もしくは4-ピリジル基または6-キノリニル基を示し、各々の基はハロゲン、シアノ基、ヒドロキシ基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、アミノ基、各々のアルキル基が独立して炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基であるモノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルコキシ基、または、NR1COR2、COR2、CONR1R2もしくはCO2R2(式中、R1およびR2は同一または異なっていてもよく、水素または炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基を示す)で一置換または二置換されてもよく、また、はであり、 (式中、 Yは窒素またはC-R4を示し、 ZはN-R7またはR8およびR9で置換した炭素原子即ちC(R8)(R9)を示し、 nは1、2、3、または4であり、 R3は水素、フェニル基、2-、3-、4-ピリジル基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、または各々のアルキル基が炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基であるフェニルアルキルもしくは2-、3-もしくは4-ピリジルアルキル基を示し、 R4はハロゲン、トリフルオロメチル基、または、 -OR10、-COR10、-CO2R10、-OCOR10または-R10(式中、R10は水素、フェニル基、2-、3-もしくは4-ピリジル基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、または各々のアルキル基が炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基であるフェニルアルキルもしくは2-、3-もしくは4-ピリジルアルキル基を示す)、または、 -CONR11R12または-(CH2)mNR11R12(式中、mは0、1または2であり、R11は水素または炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基を示し、R12は水素、フェニル基、2-、3-もしくは4-ピリジル基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、または各々のアルキル基が炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基であるフェニルアルキルもしくは2-、3-もしくは4-ピリジルアルキル基を示し、または、NR11R12はモルホリル、ピペリジル、ピロリジルもしくはN-アルキルピペラジル基である複素環基を形成する)、 R5およびR6は同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、または炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルコキシ基を示し、 R7は水素、フェニル基、2-、3-もしくは4-ピリジル基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、または各々のアルキル基が炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基であるフェニルアルキルもしくは2-、3-もしくは4-ピリジルアルキル基を示し、 R8は水素または炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基を示し、 R9は-COR13、-CO2R13または-R13(式中、R13は水素、フェニル基、2-、3-もしくは4-ピリジル基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、または各々のアルキル基が炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基であるフェニルアルキルもしくは2-、3-もしくは4-ピリジルアルキル基を示す)、または、 -CONR14R15または-(CH2)kNR14R15(式中、kは0、1または2であり、R14は水素または炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基を示し、R15は水素、フェニル基、2-、3-もしくは4-ピリジル基、炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基、または各々のアルキル基が炭素数1〜6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル基であるフェニルアルキルもしくは2-、3-もしくは4-ピリジルアルキル基を示し、または、NR14R15はモルホリル、ピペリジル、ピロリジルもしくはN-アルキルピペラジル基である複素環基を形成する)を示す)で表わされる化合物またはその医薬的に許容される非毒性の塩。

IPC (11件)：

C07D209/42 , A61K 31/40 AED , A61K 31/41 ADQ , A61K 31/55 , C07D209/52 , C07D401/12 209 , C07D405/12 209 , C07D409/04 209 , C07D413/04 209 , C07D471/04 104 , C07D471/04 114

FI (11件)：

C07D209/42 , A61K 31/40 AED , A61K 31/41 ADQ , A61K 31/55 , C07D209/52 , C07D401/12 209 , C07D405/12 209 , C07D409/04 209 , C07D413/04 209 , C07D471/04 104 Z , C07D471/04 114 A

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