ジャイレースインヒビターおよびそれらの使用 | 特許情報

【要約】本発明は、医薬品化学の分野に属し、そして新規の化合物およびそれらの薬学的組成物に関連し、これはDNAジャイレース(DNA複製に必要であり、従って、細菌細胞の成長および分裂に必要な細菌性酵素)を阻害する。本発明の化合物および薬学的組成物は、インビボで細菌性感染(院内感染を含み、これはジャイレース阻害に敏感である)を制御するために一般に有用である。本発明はまた、本発明のこの化合物および薬学的組成物を使用して、哺乳動物における細菌感染を処置する方法に関する。

細菌性感染の処置を必要とする哺乳動物における、細菌性感染を処置する方法であり、該方法は、該哺乳動物に治療に効果的な量の、以下の式:【化1】を有する化合物、または薬学的に受容可能なそれらの塩を投与する工程を包含し、ここで: R1は、C1〜6脂肪族基、-C(R4)2(CH2)nNRCOR、-C(R4)=N-OR、-C(R4)=N-OC(=O)(C1〜6脂肪族)、-C(R4)=NNRCO2(C1〜6脂肪族)、-C(R4)=NNRCOR、-C(R4)=NN(R)2、-C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1〜6脂肪族)、-CO2(C1〜6脂肪族)、-CON(R)2、-C(R4)2(CH2)nCON(R)2、-C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2、-CONH-OR、-SO2N(R)2、または-C(R4)2(CH2)nNRSO2(C1〜6脂肪族)から選択される、必要に応じて置換される基であり; nは、0または1であり; それぞれのRは、独立して水素または必要に応じて置換されるC1〜6脂肪族基から選択され; R2は、水素であるか、あるいはR1が-CO2(C1〜3脂肪族)または-CONH(C1〜3脂肪族)の場合、R2はさらに、-ハロ、-CN、-C1〜4脂肪族、3〜5員ヘテロ環式、または5員ヘテロアリールから選択され; 環Aは、チアゾール、オキサゾール、イミダゾールまたはピラゾールから選択されるヘテロアリール環であり、ここで該イミダゾールは、必要に応じて、イミダゾール環の窒素からArまで、5〜7員縮合環を形成するためにC1〜3架橋によって結合し; Zは、C-R3またはN-R3であり; R3は、-(CH2)pN(R5)2または、C1〜8脂肪族、ヘテロ環式、ヘテロ環式アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルから選択される、必要に応じて置換される基であり; それぞれのR4は、独立して水素、必要に応じて置換されるC1〜6脂肪族基から選択されるか、または、2つのR4が、これらが結合する炭素と一緒になって、3〜6員脂肪族環を形成し; それぞれのR5は、独立して水素、必要に応じて置換されるC1〜4脂肪族基から選択されるか、または、2つのR5が、これらが結合する窒素と一緒になって、5または6員ヘテロ環式環を形成し;pは、ZがC-R3の場合、0から4までの整数であり、またはZがN-R3の場合、1から4までの整数であり;そして Arは、必要に応じて置換されるアリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環式環である、方法。

A61K 31/4155 , A61K 31/422 , A61K 31/427 , A61K 31/454 , A61K 31/5377 , A61P 1/00 , A61P 11/00 , A61P 13/02 105 , A61P 13/08 , A61P 17/00 101 , A61P 17/02 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 25/00 , A61P 31/04 , A61P 31/06 , A61P 43/00 111 , C07D231/38 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04

4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063CC22 , 4C063CC52 , 4C063CC62 , 4C063DD22 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC38 , 4C086BC69 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA51 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA82 , 4C086ZA89 , 4C086ZA90 , 4C086ZA96 , 4C086ZB35 , 4C086ZC02