特許

J-GLOBAL ID：200903002074121070

新規なヘテロアリール-オキサゾリジノン類

発明者： ベルント・リートル ,  デイーター・ヘビヒ ,  アンドレアス・シユトーレ ,  マルテイン・ルツペルト ,  シユテフアン・バルテル ,  ワルテル・グアルニーリ ,  ライナー・エンデルマン ,  ハイン-ペーター・クロル
出願人/特許権者： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-036901
公開番号（公開出願番号）：特開平10-001480
出願日： 1997年02月06日
公開日（公表日）： 1998年01月06日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 殺バクテリア性薬剤として有用なヘテロアリール-オキサゾリジノン類を提供する。【解決手段】 一般式(I):[式中、R1は式D-R2、-CO-R3又は-CO-NR4R5の基であり;Aは少なくとも1個の窒素原子を有し且つ炭素原子を介して直接結合している6-員芳香族複素環、少なくとも1個の窒素-含有環を有し且つ炭素原子を介して直接結合している6-員二環式もしくは三環式芳香族基、6-員環を介して直接結合しているβ-カルボリン-3-イル又はインドリジニルなどを示す]の新規なヘテロアリール-オキサゾリジノン類。

請求項（抜粋）：

一般式(I):【化1】[式中、R1は式D-R2、-CO-R3又は-CO-NR4R5の基であり、ここでDはCO2又はSO2基であり、R2はフェニル又は炭素数が最高7の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルであり、R3はトリフルオロメチルあるいはハロゲン又はトリフルオロメチルにより置換されている炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルであり、R4及びR5は同一又は異なり、水素、フェニル又は炭素数が最高5の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルであり、Aは少なくとも1個の窒素原子を有し且つ炭素原子を介して直接結合している6-員芳香族複素環、あるいは少なくとも1個の窒素-含有環を有し且つ炭素原子を介して直接結合している6-員二環式もしくは三環式芳香族基、あるいは6-員環を介して直接結合しているβ-カルボリン-3-イル又はインドリジニル、あるいはS、N及び/又はOの群からの最高3個の複素原子を有し且つ炭素原子を介して直接結合しており、さらに縮合したベンゼン又はナフチル環を有することができ、すべての環が場合によりそれぞれの場合にカルボキシル、ハロゲン、シアノ、メルカプト、ホルミル、トリフルオロメチル、ニトロ、それぞれ炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ又はアシル、及びそれ自身がヒドロキシルにより、それぞれ炭素数が最高5の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ又はアシルにより、又は式-NR6R7の基により置換されていることができる炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルから選ばれる最高3個の同一又は異なる置換基により置換されていることができる5-員芳香族複素環であり、ここでR6及びR7は同一又は異なり、水素、炭素数が3〜6のシクロアルキル、炭素数が最高5の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はフェニルであるか、あるいは窒素原子と一緒になって、場合によりN、S及び/又はOからの他の複素原子を有することができ、それ自身が場合によりまた他の窒素原子上においてそれぞれ炭素数が最高3の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はアシルにより置換されていることができる5-もしくは6-員飽和複素環を形成し、ならびに/あるいは環は場合により式-NR6’R7’の基により置換されていることができ、ここでR6’及びR7’は同一又は異なり、R6及びR7に関して上記で定義されている通りであり且つそれらと同一であるか又はそれらと異なり、ならびに/あるいは環は場合により(C2-C8)-アルケニルフェニル、フェニル又はS、N及び/又はOの群からの最高3個の複素原子を有する5-もしくは6-員飽和もしくは不飽和複素環により置換されていることができ、その置換基はそれ自身場合により式-CO-N8R9、-NR10R11、-NR12-S(O)2-R13、R14R15N-SO2-又はR16-S(O)a-により置換されていることができ、ここでaは0、1又は2の数であり、R8、R9、R12、R14及びR15は同一又は異なり、水素、炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はフェニルであり、R10及びR11は同一又は異なり、R6及びR7に関して上記で定義されている通りであり且つそれらと同一であるか又はそれらと異なり、R13及びR16は同一又は異なり、炭素数が最高4の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又は場合により炭素数が最高4の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルにより置換されていることができるフェニルであり、ならびに/又は場合によりそれ自身がカルボキシル、ハロゲン、シアノ、メルカプト、ホルミル、トリフルオロメチル、ニトロ、フェニル、それぞれ炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ又はアシル、及び炭素数が最高6であり、それ自身がヒドロキシルにより、それぞれ炭素数が最高5の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ又はアシルにより、又は式-NR17R18の基により置換されていることができる直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルから選ばれる最高2個の同一又は異なる置換基により置換されていることができ、ここでR17及びR18は同一又は異なり、R6及びR7に関して上記で定義されている通りであり且つそれらと同一であるか又はそれらと異なり、ならびに/あるいは環は場合により式【化2】の基により置換されていることができ、ここでnは0、1又は2の数である]のヘテロアリール-オキサゾリジノン類、ならびにそれらの立体異性体、立体異性体混合物及び塩。

IPC (9件)：

C07D413/14 213 ,  A01N 43/76 ,  A61K 31/42 ADZ ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  C07D413/04 213 ,  C07D413/04 215 ,  C07D413/04 333 ,  C07M 7:00

FI (8件)：

C07D413/14 213 ,  A01N 43/76 ,  A61K 31/42 ADZ ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  C07D413/04 213 ,  C07D413/04 215 ,  C07D413/04 333