チアゾール誘導体

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外10名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-230563
公開番号（公開出願番号）：特開平10-095777
出願日： 1997年07月31日
公開日（公表日）： 1998年04月14日
要約：

【要約】【課題】本発明は、医薬品として有用な新規チアゾール誘導体を提供することを課題とする。【解決手段】本発明のチアゾール誘導体は、一般式【化1】〔式中R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。R1及びR2はこれらが結合して基-(CH2)n-(nは4又は5を示す。)又はベンゼン環を形成してもよい。R3は基【化2】等を示す。ここでpは0又は1を、R11bは水素原子又は等を、R11aは水酸基等を各々示す。R4は水素原子又は低級アルカノイルオキシ低級アルキル基を示す。Tは低級アルキレン基を示す。uは0又は1を示す。〕で表される。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。R1及びR2はこれらが結合して基-(CH2)n-(nは4又は5を示す。)又はベンゼン環を形成してもよい。該ベンゼン環には、置換基として、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基及びハロゲン原子なる群より選ばれる基が置換していてもよい。R3は基【化2】又は基【化3】を示す。ここでpは0又は1を示す。R11bは水素原子又は低級アルキル基を示す。R11aは水酸基、低級アルコキシ基或いは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜10員環の単環又は二項環の飽和又は不飽和の複素環残基を示す。該複素環には、置換基として、(ア)低級アルキル基、(イ)基-(B)l-NR12R13(lは0又は1を示す。Bは基-CO-A-(Aは低級アルキレン基を示す)、カルボニル基又は低級アルキレン基を示す。R12及びR13は、同一又は異なって水素原子、低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基を示す。R12及びR13は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜12員環の飽和の単環、二項環又はスピロ環の複素環を形成してもよい。該複素環には、置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシ基置換低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基及び水酸基置換低級アルキル基なる群より選ばれる基を有していてもよい。)、(ウ)低級アルコキシカルボニル基、(エ)水酸基置換低級アルキル基、(オ)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基を有することのあるピリジル基、(カ)ハロゲン置換低級アルキル基、(キ)低級アルコキシ基、(ク)シクロアルキル基、(ケ)水酸基、(コ)テトラヒドロピラニルオキシ基置換低級アルキル基、(サ)ピリミジル基、(シ)低級アルコキシ置換低級アルキル基、(ス)カルボキシ基、(セ)フェニル低級アルコキシ基、(ソ)フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基、(タ)低級アルカノイルオキシ基、(チ)ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基なる群より選ばれる基を1〜3個有していてもよい。Aは前記に同じ。Zは酸素原子又は硫黄原子を示す。sは0又は1を示す。mは1又は2を示す。R5は同一又は異なって、(a)水素原子、(b)置換基として水酸基を有することのあるアルキル基、(c)ハロゲン原子、(d)基-(O)t-A-(CO)l-NR7R8(式中tは0又は1を示す。A及びlは前記に同じ。R7及びR8は同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。或いはR7及びR8は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜7員環の飽和複素環を形成してもよい。該複素環には、置換基として基-(A)l-NR9R10(A及びlは前記に同じ。R9及びR10は同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。或いはR9及びR10は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜7員環の飽和の複素環(この複素環には、置換基として低級アルキル基が置換していてもよい。)を形成してもよい)、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基、水酸基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれる基を有していてもよい)、(e)低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、(f)低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、(g)置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基、(h)ハロゲン置換低級アルキル基、(i)カルボキシ置換低級アルキル基、(j)低級アルコキシカルボニル基、(k)低級アルケニルオキシ基、(l)フェニル低級アルコキシ基、(m)シクロアルキルオキシ基、(n)フェニル基、(o)フェニルオキシ基、(p)水酸基、(q)低級アルキルチオ基、(r)低級アルケニル基又は(s)置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基を示す。R6は(1)基-CO-CH=CR11b-(CO)p-R11a又は(2)基-CO-C≡C-COR14を示す。ここでp、R11a及びR11bは前記に同じ。R14は水酸基又は低級アルコキシ基を示す。mがlを示す場合、AとR5とが互いに結合して、基【化4】(R6は前記に同じ。rは0、1又は2を示す。)を形成してもよい。またmが2を示す場合、二つの基R5が結合して、低級アルキレンジオキシ基、低級アルキレン基又は基-(CH2)2CONH-を形成してもよい。またR5とR6とが互いに結合して基【化5】(R28a及びR28bは水素原子又はカルボキシル基を示す。但しR28a及びR28bが同時にカルボキシル基を示すことはない。Wは【化6】を示す。R29aは水素原子又は低級アルキル基を示す。R29bは低級アルキル基を示す。Xはハロゲン原子を示す。)を形成してもよい。R4は水素原子又は低級アルカノイルオキシ低級アルキル基を示す。Tは低級アルキレン基を示す。uは0又は1を示す。〕で表されるチアゾール誘導体又はその塩。

IPC (17件)：

C07D277/44 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D417/12 207 , C07D417/12 211 , C07D417/12 213 , C07D417/12 233 , C07D417/12 239 , C07D417/12 243 , C07D417/12 257 , C07D417/12 265 , C07D417/12 267 , C07D417/12 307 , C07D417/12 309 , C07D417/12 311 , C07D417/12 313 , C07D417/12 317

FI (17件)：

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