特許

J-GLOBAL ID：200903002421149230

抗腫瘍剤

発明者： 寺沢 弘文 ,  佐藤 敬喜 ,  三井 郁雄
出願人/特許権者： 第一製薬株式会社 ,  株式会社ヤクルト本社
代理人 (1件)： 有賀 三幸 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-177010
公開番号（公開出願番号）：特開平6-087746
出願日： 1993年07月16日
公開日（公表日）： 1994年03月29日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】[式中、R1及びR2は水素原子、ヒドロキシル基、置換されてもよいアルキル基など、R3はC1〜6アルキル基、R4は水素原子、保護基を有することもあるアミノ基など、Zは酸素原子、イオウ原子、CR5R6又はNR7、R5及びR6は水素原子、C1〜6アルキル基、R7は水素原子、C1〜6アルキル基など、m及びnは0,1又は2を示す]で表される六環性カンプトテシン誘導体又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤。【効果】 上記化合物又はその塩は抗腫瘍活性に優れ、安全性が高く、水溶性であり、これを有効成分とする抗腫瘍剤は肺癌、消化器癌、卵巣癌、子宮癌、乳癌、肝癌、頭頚部癌、血液癌、腎癌、コウ丸腫瘍等の各種癌の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

次の一般式(1)で表される化合物又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤。【化1】〔式中、R1及びR2は、それぞれ水素原子;ヒドロキシル基;ヒドロキシル基、ハロゲン原子、ニトロ基もしくはシアノ基を有することもある炭素数1〜6のアルキル基;炭素数1〜6のアルケニル基;炭素数1〜6のアルキニル基;炭素数1〜6のアルコキシル基;炭素数1〜6のアミノアルコキシル基;ハロゲン原子;ニトロ基;シアノ基;メルカプト基;アルキルチオ基;保護基を有することもあるアミノ基;アミノ部分に保護基もしくは炭素数1〜6のアルキル基を有することもある炭素数1〜6のアミノアルキル基;アミノ部分に保護基もしくは炭素数1〜6のアルキル基を有することもある炭素数1〜6のアミノアルキルアミノ基;炭素数1〜6のアルキル基、炭素数1〜6のアルコキシル基、アミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基もしくはシアノ基を有することもある複素環を有する炭素数1〜6のアルキル基;炭素数1〜6のアルキル基、炭素数1〜6のアルコキシル基、アミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基もしくはシアノ基を有することもある複素環を有するカルボニル基;炭素数1〜6のアルキル基、炭素数1〜6のアルコキシル基、保護基を有することもあるアミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基もしくは保護基を有することもある複素環を有する炭素数1〜6のアルキルアミノ基;複素環の窒素原子もしくはアミノ部分に保護基もしくは炭素数1〜6のアルキル基を有することもあるアミノ複素環基;複素環の窒素原子もしくはアミノ部分に保護基もしくは炭素数1〜6のアルキル基を有することもある複素環アミノ基;又は保護基もしくは炭素数1〜6のアルキル基を有することもあるカルバモイル基を示し、R3は、炭素数1〜6のアルキル基を示し、R4は、水素原子;保護基を有することもあるアミノ基;保護基を有することもある炭素数1〜6のアルキルアミノ基;保護基を有することもある炭素数1〜6のアミノアルキル基;保護基を有することもある炭素数1〜6のアルキルアミノアルキル基;スルホン酸基;又はカルボキシル基を示し、Zは、酸素原子;イオウ原子;CR5R6(R5、R6はそれぞれ水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を意味する);又はNR7(R7は水素原子;炭素数1〜6のアルキル基;保護基を有することもある炭素数1〜6のアミノアルキル基;保護基を有することもある炭素数1〜6のアルキルアミノアルキル基;又はアミノ基の保護基を意味する)を示し、m及びnはそれぞれ0、1又は2を意味する。〕

IPC (3件)：

A61K 31/47 ADU ,  C07D495/22 ,  C07D491/22

引用特許：

出願人引用 (1件)

• 特開平1-279891
  

審査官引用 (1件)

• 特開平1-279891