特許

J-GLOBAL ID：200903002446058434

ピリミジンアミン誘導体及びその調製のための方法

発明者： ツィメルマン,ユルク
出願人/特許権者： チバ-ガイギー アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-510577
公開番号（公開出願番号）：特表平8-503971
出願日： 1994年09月21日
公開日（公表日）： 1996年04月30日
要約：

【要約】(式中、その置換基は請求項1に記載の通りである)が記載されている。この化合物は例えば腫瘍疾患の処置に利用できる。

請求項（抜粋）：

式IのN-フェニル-2-ピリミジンアミン誘導体{式中、 R1は、ナフチル、フルオレニル、アントラセニル、又は置換化環式基〔この環式基はそれぞれ環炭素原子に結合しており、そしてフェニル、ピリジル、1H-インドリル、ピラジニル、チアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル及びイミダゾリルより選ばれ、そして上記のフェニル基の置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、未置換もしくはハロゲン置換化低級アルコキシ、式IIの基 -C(=O)-(O)m-R3 (II)(式中、 mは0又は1、そして R3は水素、ベンジル、低級アルキル又はアミノ-低級アルキルであり、ここでそのアミノ基は遊離、低級アルキル化もしくは低級アルカノイル化されている)、 式IIIの基 -C(=O)-N(R4)R5 (III)(式中、 R4及びR5は互いに独立して水素であるか、又は未置換もしくはアミノ-もしくはヒドロキシ-置換化低級アルキルである) -SO2-N(R6)R7 (IV)(式中、 R6及びR7は互いに独立して、水素、低級アルキルもしくはアミノ-低級アルキルであるか、又は R6及びR7は一緒になって二価の基-(CH2)2-NH-(CH2)2-を形成している) 及び式Vの基 -N(R8)R9 (V)(式中、 R8及びR9は互いに独立して、低級アルキルであるか、又は R8は水素であり、そして R9はアミノもしくはアミノ-シクロヘキシルであるか、又は低級アルキルであって、イミダゾリル、グアニジル、低級アルキルアミノ-カルボニルアミノ、アミジノ、ジ-低級アルキルアミノ-シクロヘキシル、ピペラジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-ヒドロキシ-カルバモイル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ジヒドロキシホスホリルオキシもしくはホルミルピペラジニルにより置換されているものである)より選ばれ、 そしてその他の上記の環式基の置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ-低級アルキル、未置換もしくはハロゲン-置換化低級アルコキシ、フタルイミド-置換化低級アルキル、上記の式II,IIIもしくはIVの基、及び式VIの基 -N(R10)R11 (VI)(式中、 R10及びR11は互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又は R10が水素であり、そして R11がアミノもしくはアミノ-シクロヘキシルであるか、又は低級アルキルであって、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、イミダゾリル、グアニジル、低級アルキルアミノ-カルボニルアミノ、アミジノ、ジ-低級アルキルアミノ-シクロヘキシル、ピペラジニル、ホルミルピペラジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-ヒドロキシ-カルバモイル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ジヒドロキシホスホリルオキシもしくはグリシルアミドにより置換されているものである)より選ばれる〕であり、そして R2はニトロ、フッ素置換化低級アルコキシ、又は式VIIの基 -N(R12)-C(=X)-(Y)n-R13 (VII) 〔式中、 R12は水素又は低級アルキルであり、 Xはオキソ、チオ、イミノ、N-低級アルキル-イミノ、ヒドロキシイミノもしくはO-低級アルキル-ヒドロキシイミノであり、 Yは酸素又は基NHであり、 nは0又は1であり、そして R13は少なくとも5個の炭素原子を有する脂肪基、芳香基、芳香脂肪、脂環、脂環-脂肪、複素環又は複素環-脂肪基である〕である}又は少なくとも一の塩形成基を有するかかる化合物の塩。

IPC (6件)：

C07D239/42 ,  A61K 31/505 ADY ,  C07D401/04 239 ,  C07D403/04 209 ,  C07D403/04 233 ,  C07D403/04 239