有効成分のための担体としてのサブミクロンの大きさの粒子のコロイド懸濁液およびそれを調製するための方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：鈴江武彦 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-539424
公開番号（公開出願番号）：特表2003-514844
出願日： 2000年10月11日
公開日（公表日）： 2003年04月22日
要約：

【要約】本発明は、有効成分(PA)のための担体(PV)としての粒子の懸濁液に関する。前記担体粒子(PV)は、ポリアミノ酸(PAA)に基づく。それらは、30ないし120nmの範囲の平均流体力学的直径(Dh)を有し、担体成分を形成するポリアミノ酸体積に対する結合したインスリン体積について5ないし25%の範囲のインスリン負荷率(Ta)を有する。ポリアミノ酸は、親水性(AAI)および疎水性(AAO)モノマーを含むダブルブロックポリマーである。本発明はまた、それから担体粒子が誘導される固体粉末物体および前記固体粉末物体と前記担体粒子の懸濁液の調製にも関する。前記調製は、N-メチルピロリドンおよびメタノールの存在下での疎水性モノマーのN-カルボキシ無水物と親水性モノマーの前駆体との共重合からなる。次いで、親水性モノマーの前駆体は、酸加水分解により親水性モノマーに変換される。任意に、コポリマーは、中和され、透析に供され、濃縮され、水が除去される。このようにして、固体粉末物または懸濁された担体粒子が製造される。(インスリンまたはワクチンのような)有効成分は、特別な製薬学的製品を調製するために前記担体粒子と結合される。

請求項（抜粋）：

特に有効成分(PA)を運ぶために用いられ得るサブミクロンの大きさの粒子のコロイド懸濁液であって、それらの粒子は個別化された超分子配列であり、・その配列は、ペプチド結合を有し、少なくとも2つの異なるタイプの反復するアミノ酸:親水性AAIおよび疎水性中性AAOを含む直鎖の両親媒性ポリアミノ酸(PAA)に基づき、それぞれのタイプのアミノ酸は相互に同一か異なり、・そしてその配列は、特に生体内で、延長されているかおよび/または遅延した様式で、コロイド懸濁液中で、溶解していない状態で、少なくとも1種のPAを結合し、それを放出することが可能であり、・AAIはイオン化性側鎖を有するアミノ酸から選ばれ、カルボキシル形態および/または塩の形態における中性アミノ酸GluおよびAspが特に好ましいこと、・AAOは天然中性アミノ酸を含む群より選ばれ、好ましくは、Leu、Ile、Val、Ala、Gly、Pheを含む下位の群に属する天然中性アミノ酸から選ばれること、・該粒子は、界面活性剤の不在下で4ないし13のpHで安定であること、・インスリンについての負荷率Taは、担体粒子の質量に対する結合されたインスリン質量の%として表現され、手順Maにより測定され、Taは、7≦Ta好ましくは8≦Ta≦50そしてさらにより好ましくは10≦Ta≦30であること、・平均流体力学直径Dhはナノメートル(nm)で表現され、手順Mdにより測定され、Dhは、10nm≦Dh≦150nm好ましくは、20nm≦Dh≦100nmであることを特徴とする配列の粒子のコロイド懸濁液。

IPC (7件)：

A61K 38/28 , A61K 7/00 , A61K 9/107 , A61K 9/16 , A61K 47/42 , A61P 3/10 , C12N 15/09

FI (8件)：

A61K 7/00 C , A61K 7/00 L , A61K 9/107 , A61K 9/16 , A61K 47/42 , A61P 3/10 , A61K 37/26 , C12N 15/00 A

Fターム (40件)：

4B024AA20 , 4B024CA01 , 4B024CA11 , 4B024FA20 , 4B024HA17 , 4B024HA20 , 4C076AA22 , 4C076AA30 , 4C076BB01 , 4C076BB13 , 4C076BB15 , 4C076BB16 , 4C076BB21 , 4C076BB24 , 4C076BB25 , 4C076BB30 , 4C076CC03 , 4C076CC06 , 4C076CC14 , 4C076CC27 , 4C076CC30 , 4C076CC47 , 4C076CC50 , 4C076EE41M , 4C076FF16 , 4C076FF31 , 4C076FF65 , 4C076GG06 , 4C083AD411 , 4C083CC01 , 4C083DD17 , 4C083DD39 , 4C083EE01 , 4C084AA03 , 4C084BA44 , 4C084CA62 , 4C084DB34 , 4C084MA23 , 4C084NA12 , 4C084ZC35

引用特許：

審査官引用 (1件)

活性成分の担体として使用するためのポリアミノ酸をベースとする粒子およびその製造方法
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-529010 出願人：フラメル・テクノロジー

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