特許
J-GLOBAL ID:200903002763534012

β-ラクタムのエステル開裂方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平5-024157
公開番号(公開出願番号):特開平5-286971
出願日: 1993年02月12日
公開日(公表日): 1993年11月02日
要約:
【要約】 (修正有)【目的】 β-ラクタムのエステル開裂法を提供する。【構成】 誘電定数約0〜約15を有する非塩基溶媒中、ヨウ化リチウムと、化合物[II]または塩を形成することができる化合物[II]の塩を反応させて式[I]のβ-ラクタム化合物またはその薬学的に許容される塩を製造する方法。[式中WはLiイオン;W1はカルボキシ保護基;Zは-S(O)n-(但し、n=0〜2)または-CH2-;R9,R10はHまたは両者が合一して形成される二重結合;fは0(この場合AはC1〜6アルキルである)または1(この場合、R9,R10は二重結合を形成する);R1,R2はH,C1〜6アルキル、アミノ保護基、またはR-COで表わされるカルボン酸残基;AはH、ハロゲン、CN,OH,N3、(置換)C1〜6アルキル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルコキシ、CF3SO2-O-等;を示す。]
請求項(抜粋):
式:【化1】で示される化合物[1]またはその薬学的に許容される塩を製造するに当り、誘電定数約0〜約15を有する非塩基溶媒中、ヨウ化リチウムと、式:【化2】で示される化合物[II]または塩を形成することができる化合物[II]の塩を反応させることを特徴とする前記化合物[1]またはその薬学的に許容される塩類の製造法。[式中、Wはリチウムイオン;W1はカルボキシ保護基;Zは-S-、-S(O)-、-SO2-または-CH2-;R9は水素、C1〜C6アルキル、またはR10と合して形成される二重結合;R10は水素、またはR9と合して形成される二重結合;fは0または1(ただしfが1であるとき、R9およびR10はこの双方が結合して二重結合を形成し、fが0であるとき、AはC1〜C6アルキル);R1およびR2は個別に水素、C1〜C6アルキル、アミノ保護基または-C(O)-R(Rはカルボン酸残基)(ただしR1またはR2の一方が-C(O)-Rであるとき、他方は水素であることができない);Aは水素、またはセファロスポリン、1-カルバセファロスポリンもしくはペニシリン技術において見いだされる置換基から選ばれる置換基を表わす]。
IPC (14件):
C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D499/16 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07D499/86 ,  C07D501/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/59 ,  A61K 31/43 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/545 ADZ
FI (2件):
C07D471/04 122 ,  C07D487/04 134

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