特許
J-GLOBAL ID:200903003028074187

ビタミンD受容体に親和性を有する化合物のスクリーニング法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 社本 一夫 (外4名)
公報種別:再公表公報
出願番号(国際出願番号):JP2000000614
公開番号(公開出願番号):WO2000-049403
出願日: 2000年02月04日
公開日(公表日): 2000年08月24日
要約:
【要約】本発明の目的は、有用な生理活性を保持しつつ血中カルシウム上昇作用のみを軽減または除去したビタミンD誘導体をスクリーニングするための方法を提供することである。本発明により、ビタミンD受容体に親和性を有する化合物のスクリーニング法において、試験化合物の有するビタミンD受容体によるVDREを介する転写促進活性と、試験化合物の有するビタミンD受容体による転写因子の活性阻害作用とを測定し、VDREを介する転写促進活性よりも転写因子の活性阻害作用の方が相対的に強い化合物を選択する方法が提供される。
請求項(抜粋):
ビタミンD受容体に親和性を有する化合物のスクリーニング法において、試験化合物の有するビタミンD受容体によるビタミンD反応性領域(VDRE)を介する転写促進活性と、試験化合物の有するビタミンD受容体による転写因子の活性阻害作用とを測定し、VDREを介する転写促進活性よりも転写因子の活性阻害作用の方が相対的に強い化合物を選択する方法。
IPC (4件):
G01N 33/50 ,  A61K 31/59 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/82
FI (4件):
G01N 33/50 Z ,  A61K 31/59 ,  G01N 33/15 Z ,  G01N 33/82

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