特許
J-GLOBAL ID：200903003043168643
消化管障害治療用の光学的に純粋な(-)ノルシサプリド
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
平木 祐輔 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-500602
公開番号（公開出願番号）：特表平11-510477
出願日： 1996年05月17日
公開日（公表日）： 1999年09月14日
要約：
【要約】ノルシサプリドの光学的に純粋な(-)異性体を利用する方法を開示する。この化合物は、シサプリドに関連した副作用に付随した不利益を実質的に低減しながら、胃-食道逆流症、吐き気、消化不良及び他の症状の治療用の有効な薬剤である。ノルシサプリドの(-)異性体はさらに、ラセミシサプリドと他の治療剤に関連した有害な薬剤相互作用を回避する。
請求項（抜粋）：
1.その(+)立体異性体を実質的に含まない、有効量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩、及び医薬的に許容可能な担体を含む、ヒトにおいて病気の症状を治療するための医薬組成物。2 胃-食道逆流症及び胃腸運動性機能障害のような病気の症状の治療に使用する医薬品の製造のための、その(+)立体異性体を実質的に含まない(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩を含む組成物の使用。3.ラセミシサプリドに関連した副作用に付随した不利益を実質的に低減しながら、ヒトにおいて胃-食道逆流症を治療するための方法であって、その(+)立体異性体を実質的に含まない、有効量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩をヒトに投与することを含む前記方法。4.ラセミシサプリド、その異性体もしくはラセミノルシサプリドを用いて得られるものより高い生物学的利用率を達成しながら、ヒトにおいて胃-食道逆流症を治療するための方法であって、その立体異性体を実質的に含まない、有効量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩をヒトに投与することを含む前記方法。5.シサプリドに関連した副作用に付随した不利益を実質的に低減しながら、ヒトにおいて抗催吐作用を誘発するための方法であって、その(+)立体異性体を実質的に含まない、ある量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩をヒトに投与することを含む前記方法。6.ラセミシサプリドを用いて得られるものより高い生物学的利用率を達成しながら、ヒトにおいて催吐作用を誘発する方法であって、その(+)立体異性体を実質的に含まない、ある量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩をヒトに投与することを含む前記方法。7.シサプリドに関連した副作用に付随した不利益を実質的に低減しながら、ヒトにおいて胃腸運動性機能障害に起因した症状を治療する方法であって、その(+)立体異性体を実質的に含まない、ある量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩をヒトに投与することを含む前記方法。8.ラセミシサプリドを用いて得られるものより高い生物学的利用率を達成しながら、ヒトにおいて胃腸運動性機能障害に起因した症状を治療する方法であって、その(+)立体異性体を実質的に含まない、ある量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩をヒトに投与することを含む前記方法。9.ヒトにおいて、認知障害、行動障害、気分障害及び自律神経機能の調節障害からなる群から選択される中枢神経系障害を治療する方法であって、その(+)立体異性体を実質的に含まない、ある量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩を前記ヒトに投与することを含む前記方法。10.ヒトにおいて病気の症状を治療する方法であって、(a)その(+)立体異性体を実質的に含まない、有効量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩、及び(b)他の治療剤をヒトに投与することを含む前記方法。11.ラセミシサプリドに関連した有害な薬剤相互作用を回避しながら、ヒトにおいて病気の症状を治療する方法であって、(a)その(+)立体異性体を実質的に含まない、有効量の(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩、及び(b)他の治療剤をヒトに投与することを含む前記方法。12.前記の胃腸運動性機能障害に起因した症状が、消化不良、胃不全麻痺、便秘、手術後腸閉塞及び偽腸閉塞からなる群から選択されることを特徴とする請求項7又は8に記載の方法。13.前記病気の症状が、胃-食道逆流、吐き気もしくは嘔吐、胃腸運動性機能障害、又は中枢神経性障害であることを特徴とする請求項10又は11に記載の方法。14.前記治療剤が、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗菌剤、抗癌剤、抗ヒスタミン剤、又は選択的セロトニン取り込み阻害剤であることを特徴とする請求項10又は11に記載の方法。15.前記治療剤が、チトクロムP450系を阻害することが公知の薬剤であることを特徴とする請求項10又は11に記載の方法。16.前記抗真菌剤が、ケトコナゾール又はイトラコナゾールであることを特徴とする請求項15に記載の方法。17.(-)ノルシサプリドを、前記他の治療剤と同時に又は連続して投与することを特徴とする請求項10又は11に記載の方法。18.(-)ノルシサプリドを、経皮送達により、又は錠剤、カプセルもしくは懸濁液として経口により投与することを特徴とする請求項3〜11のいずれかに記載の方法。19.(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩の量が、一日あたり約1mg〜約200mg であることを特徴とする請求項18に記載の方法。20.前記投与量が、一日あたり約5mg〜約100mg であることを特徴とする請求項19に記載の方法。21.前記投与量が、一日あたり約5mg〜約75mgであることを特徴とする請求項20に記載の方法。22.前記量を、一日あたり1〜4回の分割用量で投与することを特徴とする請求項18に記載の方法。23.(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩の量が、ノルシサプリドの総重量の約90重量%より大きいことを特徴とする請求項3〜11のいずれかに記載の方法。24.前記の、その立体異性体を実質的に含まない(-)ノルシサプリド又はその医薬的に許容可能な塩の量を、医薬的に許容可能な担体と一緒に投与することを特徴とする請求項3〜11のいずれかに記載の方法。
IPC (3件)：
A61K 31/445 605
, A61K 31/00 601
, C07D211/58
A61K 31/445 605
, A61K 31/00 601
, C07D211/58
