特許
J-GLOBAL ID：200903003210858673
ヌクレオ塩基を側鎖として有するポリマーを生産する方法
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
藤野 清也 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-548814
公開番号（公開出願番号）：特表2002-500643
出願日： 1998年05月14日
公開日（公表日）： 2002年01月08日
要約：
【要約】ヌクレオ塩基を側鎖として有するポリマーを、多成分反応、特にウギ反応により生産する方法が記載されている。本製法の多成分の本質に基づいて、前記ポリマーの性質を従来の可能性よりも大幅に変化することができ、又アンチセンス療法又は抗原療法又は診断学に対する要請にも適合することが可能である。
請求項（抜粋）：
式(I)の化合物を生産する方法に於いて、次の式の化合物を最初の段階に於いて場合によっては同時に互いに反応させ、場合によっては一つ又は複数の保護基を切断してこの反応をm回繰り返し、その際その都度の前段階の生成物を第一の段階の後で式IIの化合物の代りに挿入することを特徴とする方法であって、その場合mは0または1乃至1000、好ましくは1乃至300の一つの整数であり、Aはウギ反応に於けるアミノ成分の一つの通常の残基、例えば一つの水素原子、一種の置換基、(シクロ-)アルキル、(シクロ-)アルケニル、(シクロ-)アルキニル、アロイル、ヘテロアロイル、一種の複素環、一種の蛍光マーカー、一種の挿入剤、一種の抗生物質、一種のマイナグルーブバインダ、一種のメージャーグルーブバインダ、一種のビオチン残基、一種の挿入剤残基、一種のアルキル化剤残基、一種のステロイド、一種の脂質、一種のポリアミン、一種の細胞受入促進剤、一種の糖質又はオリゴ糖、一種のアンチセンスポリマー、一種のペプチド、一種の抗体抱合体、一種の合成ポリマー又は一種の相当して修飾された表面であり;Bは一つの水素原子、一種の置換基、(シクロ-)アルキル、(シクロ-)アルケニル、(シクロ-)アルキニル、アロイル、ヘテロアロイル、一種の複素環、一種の蛍光マーカー、一種の挿入剤、一種の抗生物質、一種のマイナグルーブバインダ、一種のメージャーグルーブバインダ、一種のビオチン残基、一種の挿入剤残基、一種のアルキル化剤残基、一種のステロイド、一種の脂質、一種のポリアミン、一種の細胞受入促進剤、一種の糖質又はオリゴ糖、一種のアンチセンスポリマー、一種のペプチド、一種の抗体抱合体、一種の合成ポリマー又は一種の相当して修飾された表面又は前記化合物Vの一つの残基X NPGであり;R1-Gは次の式の構造の中から選定され:ここでグループR1-Gは一つの分子スペーサーを介して、R1又はR又はR4を介して式IVの化合物と連結することができ;R1とRとはそれぞれ別個にウギ反応に於ける酸成分の一つの通常の残基、例えば水素、一種の置換基、(シクロ-)アルキル、(シクロ-)アルケニル、(シクロ-)アルキニル、アロイル、ヘテロアロイル、一種の複素環、一種の蛍光マーカー、一種の挿入剤、一種の抗生物質、一種のマイナグルーブバインダ、一種のメージャーグルーブバインダ、一種のビオチン残基、一種の挿入剤残基、一種のアルキル化剤残基、一種のステロイド、一種の脂質、一種のポリアミン、一種の糖質又はオリゴ糖、一種のアンチセンスポリマー、一種のペプチド、一種の抗体抱合体、一種の合成ポリマー又は一種の相当して修飾された表面、又は天然のヌクレオ塩基又は合成ヌクレオ塩基から誘導された残基であり;L,M,T及びZはそれぞれ別個に酸素、硫黄又はNR4を意味し、ここでR4は水素、フッ素、(シクロ-)アルキル、(シクロ-)アルケニル、(シクロ-)アルキニル、アロイル、ヘテロアロイル、複素環、又は-O(シクロ-)アルキル、-Oアロイル、-S(シクロ-)アルキル、-Sアロイルを意味し;R2とR3はそれぞれ別個にウギ反応に於けるオキソ成分の一つの通常の残基、例えば水素、一種の置換基、(シクロ-)アルキル、(シクロ-)アルケニル、(シクロ-)アルキニル、アロイル、ヘテロアロイル、一種の複素環、一種の蛍光マーカー、一種の挿入剤、一種の抗生物質、一種のマイナグルーブバインダ、一種のメージャーグルーブバインダ、一種のビオチン残基、一種の挿入剤残基、一種のアルキル化剤残基、一種のステロイド、一種の脂質、一種のポリアミン、一種のアミンスペーサーを介して連結した一種の糖質又はオリゴ糖、一種のアンチセンス分子、一種のペプチド、一種の抗体抱合体、一種の合成ポリマー、一種の修飾された表面又は一つの分岐点のリンで、これが更に一つのDNA鎖,RNA鎖、PNA鎖又はペプチド鎖又は一種の他のオリゴマー又はポリマーの出発点出あり、Xは次の構造を有し:PGはそれぞれ別個に場合によってはオーソゴナルな(訳注:条件を設定して切断を調節する)保護基、例えば前記N-アシル誘導体、前記N-スルホニル誘導体、前記N-アルキル誘導体、前記N-シリル誘導体、前記カルバメート、又は前記塩類のクラスからのアミン系保護基であり;残基R5はそれぞれ別個に水素原子、未置換又は置換したアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシアルキル基又はアリール基又は複素環を表わし;残基U,W,K及びYはそれぞれ別個に未置換又は置換したアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、シクロアルキル基、又はアリール基、未置換又は置換した複素環又は上記のR5を有するNR5基を表わし;a,b,c,n,o及びpはそれぞれ別個に0乃至10、好ましくは0乃至5の整数であり;Qは一種の未置換又は置換したアルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、一価又は多価のアルカノイル基、シクロアルキル基、アルコキシアルカノイル基、シクロアルカノイル基、アロイル基又は一種の未置換又は置換した複素環又はNR5,P,P(O),P(S),B,BR5又はSO2の内の何れか一つの基を表わし、ここでR5は前述の通りで、指数a,b,o及びpはそれぞれ相当する値を有し;Fはオキソ基、チオ基、セレノ基又はイミノ基を表わし:Jは次の構造から選定され、ここで上の垂直の線はR1との結合、下の垂直の線は一般式Iに示した前記ポリマーの主鎖の窒素原子との結合を表わし:ここでR6は、残基R又はR1の少なくとも一種が式Iの化合物の中で一種の天然又は合成のヌクレオ塩基から誘導された一つの残基であるという条件に於いて、水素、一種の置換基、(シクロ-)アルキル、(シクロ-)アルケニル、(シクロ-)アルキニル、アロイル、ヘテロアロイル、複素環を表わすことを特徴とする前記生産方法。
IPC (11件)：
C07C231/10 ZCC
, C07B 61/00
, C07C231/02
, C07C237/22
, C07C291/10
, C07D239/54
, C07D405/12
, C07D473/34 361
, C07K 5/06
, C12N 15/09
, C07D317:48
C07C231/10 ZCC
, C07B 61/00 A
, C07B 61/00 B
, C07C231/02
, C07C237/22
, C07C291/10
, C07D405/12
, C07D473/34 361
, C07K 5/06
, C07D317:48
, C07D239/55
, C12N 15/00 A
