一酸化窒素産生阻害剤としての新規なインドリルおよびベンゾフラニルカルボキサミド

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高島一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-542017
公開番号（公開出願番号）：特表2000-511173
出願日： 1997年05月22日
公開日（公表日）： 2000年08月29日
要約：

【要約】式〔式中、R1はインドリルまたはベンゾフラニルであり;R2は水素、低級アルキルチオ(低級)アルキルまたは式(式中、R5は水素、低級アルコキシまたはハロゲンである)で表される基であり;R3は水素、キノリル、または低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオおよびハロゲンからなる群より選ばれる適当な置換基を有していてもよいフェニルであり;R4は水素またはエステル化されていてもよいカルボキシであり;およびXはSまたはNR6である(式中、R6は水素、低級アルキルまたは式(式中、R7は低級アルキルまたは低級アルコキシである)で表される基である)〕で表される化合物およびその医薬的に許容される塩。該化合物は一酸化窒素(NO)の産生に対して強力な阻害活性を有し、成人呼吸窮迫症候群、心血管虚血、心筋炎、心不全等のようなNO媒介疾患の予防および/または治療に有用である。

請求項（抜粋）：

1.式〔式中、R1はインドリルまたはベンゾフラニルであり;R2は水素、低級アルキルチオ(低級)アルキルまたは式(式中、R2は水素、低級アルコキシまたはハロゲンである)で表される基であり;R3は水素、キノリル、または低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオおよびハロゲンからなる群より選ばれる適当な置換基を有していてもよいフェニルであり;R4は水素またはエステル化されていてもよいカルボキシであり;およびXはSまたはNR6である(式中、R6は水素、低級アルキルまたは式(式中、R7は低級アルキルまたは低級アルコキシである)で表される基である)〕で表される化合物およびその医薬的に許容される塩。2.式〔式中、R2は水素、低級アルキルチオ(低級)アルキルまたは式(式中、R5は水素、低級アルコキシまたはハロゲンである)で表される基であり;R3は水素、キノリル、または低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオおよびハロゲンからなる群より選ばれる適当な置換基を有していてもよいフェニルであり;R4は水素またはエステル化されていてもよいカルボキシであり;およびXはSまたはNR6である(式中、R6は水素、低級アルキルまたは式(式中、R7は低級アルキルまたは低級アルコキシである)で表される基である)〕で表される化合物もしくはその反応性誘導体、またはそれらの塩を、式(式中、R1はインドリルまたはベンゾフラニルである)で表される化合物もしくはその反応性誘導体、またはそれらの塩と反応させることを特徴とする式(式中、R1、R2、R3、R4およびXはそれぞれ前記と同義である)で表される化合物またはその塩の製造方法。3.請求項1記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を医薬的に許容され担体との混合物として含有する医薬組成物。4.請求項1記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の医薬としての使用。5.請求項1記載の化合物またはその医薬的に許容される塩のNO媒介疾患の予防および治療処置用医薬としての使用。

IPC (17件)：

C07D403/12 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 11/00 , A61P 19/10 , A61P 19/02 , A61P 25/04 , A61P 29/00 , A61P 37/00 , A61P 39/00 , A61K 31/4178 , A61K 31/427 , A61K 31/4709 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/12

FI (17件)：

C07D403/12 , A61K 31/00 601 C , A61K 31/00 603 N , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 611 , A61K 31/00 619 E , A61K 31/00 619 A , A61K 31/00 626 , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 637 , A61K 31/00 639 , A61K 31/415 612 , A61K 31/425 602 , A61K 31/47 603 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/12

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