新規イソキノリンスルホンアミド

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：浅村皓 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-247081
公開番号（公開出願番号）：特開平5-208974
出願日： 1992年07月31日
公開日（公表日）： 1993年08月20日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】心臓血管領域における治療剤および予防剤として有用な抗血管収縮、心筋保護、および増殖性血管損傷の保護など諸効果を有するイソキノリンスルホンアミド系化合物ならびに組成物を提供する。【構成】一般式(I)を有する化合物、その光学異性体および製薬上容許しうる酸付加塩、ならびに該化合物(異性体あるいは酸付加塩)を活性成分として含む医薬組成物。〔式中n=0,1〜4;r=1〜6;mおよびp=1〜4、且つm+p=2〜4;R1=H,Cl,OH;R2=H、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル等;X,Y,Z=H、ハロゲン、NO2,NH2,CH等;U=単結合、O,S,CO,SO,SO2,-NH-CO-等。但し、XとYあるいはYとZとがそれらが結合している炭素原子と共にフラン、ジヒドロフラン又はベンゼン環を形成する〕

請求項（抜粋）：

一般式、【化1】式中、nは0または1から4の整数であり、mおよびpは1から4の整数であるが、ただしm+pの合計は2、3、4または5であり、rは1から6の整数であり、R1は水素原子、塩素原子またはヒドロキシル基を表わし、R2は水素原子、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、フェニルまたは低級フェニルアルキルを表わし、X、YまたはZは同一かまたは異なり、そして水素原子、ハロゲン原子、あるいは次の基、即ち低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アセトアミド、カルボキサミドから選ばれる基を表わし、あるいはXとYとが、またはYとZとはそれらが結合しているフェニル核の2炭素原子と一緒にフラン、ジヒドロフランまたはベンゼン環を形成し、Uは単結合、酸素原子、硫黄原子、あるいは次の基、即ちカルボニル、スルフィニル、スルホニル、-NH-CO-、-CO-NH-、-O-(CH2)r′-O-(r′は2または3に等しい整数を意味する)、-(CH2)r′′-O-(CH2)r′′′(r′′およびR′′′は1か2に等しい整数を意味する)、および【化2】式中、R3は水素原子、ホルミル基、-A、-CO-Aまたは-CO-O-A基(Aは低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキルまたは低級シクロアルキルアルキル基を意味する)、-(CH2)q-フェニル基または置換-(CH2)q-フェニル基(qは0または1から4の整数を意味する)、-CO-フェニル基または置換-CO-フェニル基、-CO-O-フェニル基または置換-CO-O-フェニル基、-CO-NR4R5基(式中、R4およびR5は同一かまたは異なり、そして水素原子または次の基、即ち低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニルまたは低級フェニルアルキル、から選ばれる基を表わし、あるいはこれらが結合している窒素原子と共に4員から7員を有する飽和環を形成する)を表わす、から選ばれる基を表わし、基-(CH2)q-フェニル、-CO-フェニルまたは-CO-O-フェニルに適用される「置換」という用語はこれらの基が低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン原子およびトリフルオロメチルから選ばれる1個以上の基により置換されうることを意味し、「低級アルキル」および「低級アルコキシ」という用語は1から6炭素原子を含む直鎖または分技飽和炭素基を意味し、「低級アルケニル」および「低級アルキニル」という用語は2から6炭素原子を含む直鎖または分技不飽和基を指し、「シクロアルキル」という用語は3から8員を含む飽和炭素環を指す、を有する化合物、存在しうるその光学異性体、ならびに必要に応じ、製薬上容認しうる酸との付加塩。

IPC (14件)：

C07D401/12 , A61K 31/42 ACJ , A61K 31/47 ABN , A61K 31/47 ABR , A61K 31/47 ABS , A61K 31/47 ABU , A61K 31/47 ABX , A61K 31/47 ACB , A61K 31/47 ACD , A61K 31/55 ACV , C07D405/14 , C07D207:00 , C07D217:00 , C07D211:00

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