特許
J-GLOBAL ID：200903003685412742
高親油性カンプトテシン誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
酒井 一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-535835
公開番号（公開出願番号）：特表2001-511807
出願日： 1998年02月11日
公開日（公表日）： 2001年08月14日
要約：
【要約】本発明は、カンプトテシンの新規誘導体に関し、詳細には、C-7位、またはC-9、C-10、C-11、もしくはC-12位の一つに置換基を有する誘導体、あるいはC-7位に第1の置換基、およびC-9、C-10、C-11、もしくはC-12位の一つに第2の置換基を有する二置換誘導体に関する。本発明は、その化合物をトポイソメラーゼI阻害剤として用い、癌患者を治療する方法も含まれる。本発明は、一つ以上の薬剤学的賦形剤または希釈液を含む溶液または懸濁液中の新規化合物からなる調合薬も含む。
請求項（抜粋）：
一般式(式中R1は、アシル、C2〜C8アルケニルあるいはC2〜C8アルキニルであって、任意に、一つ以上のハロゲン原子もしくはOR4または低級アルキルにより、相当するその水素原子が置換されたもの;オキソ;アリール;アリールアルキル;アリールアルケニル;アリールアルキニル;複素環;SR5;-S(O)-低級アルキル;-低級アルキル-P(O)R6R7、あるいはX-(C0〜C6アルキル、C0〜C8アルケニル、またはC0〜C8アルキニル)-SiR8R9R10;R2は、水素、ハロ、低級アルキル、アミノまたはニトロ;R4は、水素、または低級アルキル;R5は、水素、または低級アルキル;R6およびR7は、各々独自に水素または低級アルキル;R8、R9、およびR10は、各々独自に水素または低級アルキル;R11は、水素、ヒドロキシ、またはアセトキシ;且つXはイオウ、またはXは非存在)を有する化合物;又は薬剤学的に許容されるその塩。
IPC (4件)：
C07D491/22
, A61K 31/4738
, A61P 35/00
, A61P 35/02
C07D491/22
, A61K 31/4738
, A61P 35/00
, A61P 35/02
