特許

J-GLOBAL ID：200903003892561464

2-アミノピリミジン-4-カルボキサミド誘導体、その製法及びその用途

発明者： パスカル・ジョルジュ ,  フィリップ・マヌーリ ,  ベノワ・マラボー ,  ジャック・フロワッサン ,  ジャン-ピエール・メルリ
出願人/特許権者： シンセラボ
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-169073
公開番号（公開出願番号）：特開平5-186435
出願日： 1992年06月26日
公開日（公表日）： 1993年07月27日
要約：

【要約】【目的】 治療上有用である新規なアドレナリン作動性アンタゴニストを提供する。【構成】 式(I):【化1】[式中、nは2又は3、Xは、水素、フッ素、塩素又はメトキシ、Rは水素原子又はメチル基、R1は水素原子又はメチル基、R2は、アルキル、ヒドロキシアルキル、(ヒドロキシ)(メトキシ)アルキル、ジメトキシアルキル、2-(アミノスルホニル)エチル、2-(メチルスルホニル)エチル、2-(メチルスルホニルアミノ)エチル、窒素で置換されていることあるアミノカルボニルメチル、置換されていることあるフェニルエチル、ピリミジニルアミノアルキル又はアリールカルボニルアミノアルキル、又はR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、置換で置換されていることあるピペリジン、モルホリン、チオモルホリン又はピペラジン環を形成する]で示される化合物、又はその塩に関する。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、nは2又は3であり、Xは、水素、フッ素、塩素、及びメトキシの中から選ばれる1つ又はそれ以上の原子又は基であり、Rは水素原子又はメチル基であり、R1は水素原子又はメチル基であり、R2は、・C1-C6アルキル基、・C2-C3ヒドロキシアルキル基、・(ヒドロキシ)(メトキシ)(C2-C3アルキル)基、・ジメトキシ(C2-C3アルキル)基、・2-(アミノスルホニル)エチル基、・2-(メチルスルホニル)エチル基、・2-(メチルスルホニルアミノ)エチル基、・式:-CH2-CO-NY1Y2(ここに、Y1及びY2は個別に水素原子又はC1-C6アルキル基である)で示される基、・式:-(CH2)2-Ar(ここに、Arは、1つ又はそれ以上のメトキシ又はアミノスルホニル基によって置換されていることあるフェニル基である)で示される基、・式:【化2】(ここに、mは0又は1であり、pは1又は2であり、Z1及びZ2のいずれか1つはCH基であり、他方は窒素原子であり、X1、X2及びX3はそれぞれ水素原子であるか、又はX1及びX2がそれぞれメチル基であり、X3が水素原子であるか、又はX1が水素原子であり、X2及びX3が一緒になって式:-(CH2)4-p(ここに、pは前記と同意義である)で示される鎖を形成するものである)で示される基、又は・式:【化3】(ここに、rは2又は3であり、Arは1つ又はそれ以上のクロロ、メトキシ又はアミノ基によって置換されていることあるフェニル基であるか、又は2-フラニル基、2-テトラヒドロフラニル基、又は3-ピリジニル基である)で示される基であるか、あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、・式:【化4】[式中、Z3は酸素又は硫黄原子、スルホニル基、又は式:N-R4(ここに、R4は水素原子、メチル基、アセチル基、tert-ブチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、又は式:【化5】(ここに、Z1及びZ2は前記と同意義である)で示される基である)で示される基である]で示される基であるか、又は・式:【化6】[式中、sはtが2である場合は0であり、又はtが1である場合は1であり、uは0又は1であり、R3は水素原子、tert-ブチルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、又は式:【化7】(ここに、Z1及びZ2は前記と同意義である)で示される基である]で示される基を形成するものである]で示される塩基形態の化合物、又はその製薬的に許容され得る酸付加塩。

IPC (4件)：

C07D239/42 ,  A61K 31/505 ACV ,  C07D401/12 ,  C07D405/12