アセチル-アミジニオフェニルアラニル-シクロヘキシルグリシル-ピリジニオアラニンアミドの製造方法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-561027
公開番号（公開出願番号）：特表2003-523364
出願日： 2001年01月18日
公開日（公表日）： 2003年08月05日
要約：

【要約】本発明は、式(I)【化1】(式中、アニオンXは、生理学的に受容できるアニオンである)のアセチル-アミジニオフェニルアラニル-シクロヘキシルグリシル-ピリジニオアラニンアミドおよびその類似化合物の製造方法に関し、このアセチル-アミジニオフェニルアラニル-シクロヘキシルグリシル-ピリジニオアラニンアミド類およびその類似化合物は、血液凝固Xa因子の有効な阻害剤であって、例えば血栓症を予防するために使用することができる。本発明に従う方法は、2-[2-アセチルアミノ-3-(4-シアノフェニル)-アクリロイルアミノ]-2-シクロヘキシル酢酸から不斉水素化およびシアノ基のアミジンへの変換によって得られる2-[2-アセチルアミノ-3-(4-アミジノフェニル)プロピオニルアミノ]-2-シクロヘキシル酢酸またはその塩を3-(2-アミノ-2-カルバモイルエチル)-1-メチルピリジニウム塩またはその塩とカップリングさせることより成る。本発明はさらに、この方法のための出発物質および中間体、それらの製造方法およびジトシレート塩としてのアセチル-(S)-4-アミジニオフェニルアラニル-(S)-シクロヘキシルグリシル-(S)-(1-メチル-3-ピリジニオ)アラニンアミドを提供する。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物の製造方法であって、式IIの化合物を接触水素化およびシアノ基のアミジノ基への変換によって式IIIの化合物またはその酸HXとの塩に変換し、続いて式IVの化合物またはその酸HXとの塩と反応させることによって式Iの化合物を得ることより成る方法: 【化1】(式中、アニオンXは、生理学的に受容できるアニオンである)。

IPC (12件)：

C07K 5/09 , B01J 31/24 , C07C255/60 , C07C257/18 , C07K 1/02 , C07K 5/065 , C07K 5/068 , A61K 38/00 , A61P 7/02 , C07B 53/00 , C07B 61/00 300 , C07M 7:00

FI (12件)：

C07K 5/09 , B01J 31/24 Z , C07C255/60 , C07C257/18 , C07K 1/02 , C07K 5/065 , C07K 5/068 , A61P 7/02 , C07B 53/00 B , C07B 61/00 300 , C07M 7:00 , A61K 37/02

Fターム (47件)：

4C084AA02 , 4C084AA06 , 4C084BA01 , 4C084BA10 , 4C084BA16 , 4C084CA59 , 4C084ZA542 , 4G069AA06 , 4G069AA08 , 4G069BA27A , 4G069BA27B , 4G069BC71A , 4G069BC71B , 4G069BE13A , 4G069BE13B , 4G069BE26A , 4G069BE26B , 4G069BE37A , 4G069BE37B , 4G069BE38A , 4G069BE38B , 4G069BE42A , 4G069BE42B , 4G069CB02 , 4G069DA02 , 4G069FA01 , 4G069FB77 , 4H006AA01 , 4H006AB84 , 4H006AC11 , 4H006AC81 , 4H006BA24 , 4H006BA25 , 4H006BA48 , 4H006BA55 , 4H006BE20 , 4H039CA19 , 4H039CA71 , 4H039CB10 , 4H039CB40 , 4H045AA10 , 4H045BA11 , 4H045BA12 , 4H045EA24 , 4H045FA52 , 4H045GA05 , 4H045HA02

前のページに戻る