特許
J-GLOBAL ID:200903004064209346

ビフェニルアミジン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 前田 純博
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-354310
公開番号(公開出願番号):特開2000-178243
出願日: 1998年12月14日
公開日(公表日): 2000年06月27日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】 臨床応用可能なFXa抑制剤となり得る新規化合物を提供することである。【解決手段】 下記式(1)具体的には、例えばで表されるビフェニルアミジン誘導体またはその薬学的に許容される塩。
請求項(抜粋):
下記式(1)【化1】[式(1)中、A1はアミジノ基を表し、R1は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、水酸基、アミノ基、ニトロ基、C1〜10アルキル基、または、C1〜10アルコキシ基を表し、R2は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、水酸基、アミノ基、C1〜10アルコキシ基、カルボキシル基、C1〜10アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、カルバモイル基(カルバモイル基を構成する窒素原子は、モノ-もしくは、ジ-C1〜10アルキル基で置換されていても良く、またはアミノ酸の窒素原子でもよい。)、C1〜10アルキルカルボニル基、C1〜10アルキルスルフェニル基、C1〜10アルキルスルフィニル基、C1〜10アルキルスルホニル基、モノ-もしくはジ-C1〜10アルキルアミノ基、モノ-もしくはジ-C1〜10アルキルアミノスルホニル基、スルホ基、ホスホノ基、ビス(ヒドロキシカルボニル)メチル基、ビス(アルコキシカルボニル)メチル基、又は5-テトラゾリル基を表し、R3は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、水酸基、アミノ基、ニトロ基、C1〜10アルキル基、C1〜10アルコキシ基、カルボキシル基、又はC1〜10アルコキシカルボニル基を表し、X1は、式-NH-CO-NH-,-N(R4)-,-CO-N(R5)-,-N(R5)-CO-,-N(R5)-SO2-,-SO2-N(R5)-,(式中、R4は、水素原子、C1〜10アルキル基、C1〜10アルキルカルボニル基、C1〜10アルキルスルホニル基を表し、R5は、水素原子、C1〜10アルキル基、アリール基を表す。)で示される構造を表し、Y1は、フェニル基、またはナフチル基、または1〜2環性芳香族複素環基(これらの芳香環は、ハロゲン原子、水酸基、C1〜10アルキル基、C1〜10アルコキシ基、トリフルオロメチル基、アリール基、メチレンジオキシ基、C1〜10ヒドロキシアルキル基、カルボキシル基、C1〜4アルコキシカルボニル基、C1〜10アルキルスルフェニル基、C1〜10アルキルスルフィニル基、C1〜10アルキルスルホニル基、モノ-もしくはジ-アルキルアミノ基、1-ピロリジノ基、1-ピペリジノ基、C1〜10アミノアルキル基、モノ-もしくはジ-アルキルアミノアルキル基、スルホ基、ホスホノ基などの置換基を1〜3個有していてもよい。)、あるいは、下記式(I)【化2】(式(I)中、W1は、結合、または式-O-、-O-CO-、-N(R6)-(式中、R6は、水素原子、C1〜10アルキル基、C1〜10アルキルカルボニル基、C1〜10アルキルスルホニル基、またはアリール基を表す。)で示される構造を表し、p、qは、4≧p+q≧2(ただし、 W1が結合を示す場合は、4≧p+q≧3)を満たす0〜3の整数を表す。)で示される基、あるいは下記式-NH-CO-Z(式中、ZはC1〜10アルキル基またはアリール基(上記、Zのアルキル基またはアリール基は、C1〜4アルキル基、水酸基、アミノ基、モノ-もしくはジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、C1〜4アルコキシ基、カルボキシル基、C1〜4アルコキシカルボニル基によって置換されていても良い。)を表す。)で示される基を表し、mは、1〜3の整数を表し、nは、0〜3の整数(ただし、Y1が式-NH-CO-Zで表される場合はnは0ではない。)を表す。]で表されるビフェニルアミジン誘導体またはその薬学的に許容される塩。
IPC (16件):
C07C257/18 ,  A61P 7/02 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/55 ,  C07C275/42 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D257/04
FI (16件):
C07C257/18 ,  A61K 31/00 607 A ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/55 ,  C07C275/42 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D257/04
Fターム (60件):
4C031MA01 ,  4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA34 ,  4C055BA52 ,  4C055BB04 ,  4C055BB10 ,  4C055BB11 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA34 ,  4C055CA58 ,  4C055CB04 ,  4C055CB10 ,  4C055CB11 ,  4C055DA01 ,  4C055DA34 ,  4C055DB04 ,  4C055DB10 ,  4C055DB11 ,  4C069AC07 ,  4C069BA01 ,  4C069BB52 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC05 ,  4C086BC14 ,  4C086BC17 ,  4C086BC29 ,  4C086BC39 ,  4C086BC61 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZC41 ,  4C204BB01 ,  4C204BB09 ,  4C204CB03 ,  4C204DB01 ,  4C204EB01 ,  4C204FB01 ,  4C204GB22 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB24 ,  4H006AC30 ,  4H006AC52 ,  4H006AC53 ,  4H006AC59 ,  4H006AC61 ,  4H006BT32 ,  4H006BV72

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