特許

J-GLOBAL ID：200903004113623595

アルキニルフェニルヘテロ芳香族グルコキナーゼ活性化物質

発明者： マハニー,ペイジ・エリン
出願人/特許権者： エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-580894
公開番号（公開出願番号）：特表2003-531898
出願日： 2001年04月25日
公開日（公表日）： 2003年10月28日
要約：

【要約】本発明は、グルコキナーゼ活性作用物質として働くことにより、インスリンの分泌を増加させる、II型糖尿病の処置に有用なパラアルキニルフェニルヘテロ芳香族アミドに関する。

請求項（抜粋）：

式I:【化1】〔式中、 Rは、水素;低級アルキル;ヒドロキシ低級アルキル;低級アルコキシ低級アルキル;下記式:【化2】炭素原子5若しくは6個を含む、非置換若しくはヒドロキシ置換シクロアルキル環;硫黄、酸素及び窒素からなる群より選択されるへテロ環原子1〜3個を含む5員若しくは6員飽和複素環;又は硫黄、酸素及び窒素からなる群より選択されるへテロ原子1〜3個を環に含み、環炭素原子で結合されている非置換5員若しくは6員ヘテロ芳香族環であり; R3は、炭素原子3〜7個を有するシクロアルキルであり; R4は、表示されるアミノ基に環炭素原子で結合されている、非置換又はモノ置換の、5員又は6員ヘテロ芳香族環(ここで、5員又は6員ヘテロ芳香族環は、硫黄、酸素又は窒素から選択されるヘテロ原子1〜3個を含み、そのうちのヘテロ原子1個が、結合環炭素原子に隣接する窒素であり;上記モノ置換ヘテロ芳香族環が、上記結合炭素原子と隣接する以外の環炭素原子上の位置で、低級アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、下記式:【化3】からなる群より選択される置換基によりモノ置換されている)であり; nは1又は2の整数であり; mは0、1、2、3又は4であり; R1、R2、R6、R7及びR8は、独立して水素若しくは低級アルキルであるか;又は R1及びR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、硫黄、酸素若しくは窒素から選択されるヘテロ原子1〜3個を含む、5員若しくは6員ヘテロ芳香族環を形成し、そして *は、不斉炭素原子中心を意味する〕で示される化合物、又はその薬学的に許容されうる塩。

IPC (8件)：

C07D277/46 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 3/10 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D417/12

FI (8件)：

C07D277/46 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 3/10 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D417/12

Fターム (22件)：

4C033AD15 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC62 ,  4C063DD12 ,  4C063DD29 ,  4C063DD54 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC82 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZC02 ,  4C086ZC35