糖尿病および肥満の治療のための選択性β▲下3▼作動薬としてのオキサジアゾール・ベンゼンスルホンアミド

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-500782
公開番号（公開出願番号）：特表2000-511903
出願日： 1997年06月03日
公開日（公表日）： 2000年09月12日
要約：

【要約】オキサジアゾール置換ベンゼンスルホンアミド類は、ほとんどβ1およびβ2アドレナリン作動性レセプター活性を伴わない選択的β3アドレナリン作動性レセプター作動薬であり、そのような化合物自身は、細胞中で脂肪分解およびエネルギー消費を増加させる能力がある。得られた化合物は、II型糖尿病および肥満症の治療において強力な活性を示す。本化合物は、トリグリセライド濃度およびコレステロール濃度を下げるか、または高密度脂質タンパクの濃度を上げるか、または胃腸管の運動性を減少させることにも使用できる。さらに、本化合物は、神経性炎症を減少するのに、または抗うつ薬として使用できる。本化合物は、アミノアルキルフェニル-スルホンアミドを、適切に置換したエポキシドと結合させることによって調製される。糖尿病および肥満症を治療するのに化合物を使用するため、トリグリセライド濃度およびコレステロール濃度を低下させるか、または高密度脂質タンパク濃度を上げるため、または胃陽管の運動性を増加させるための組成物および方法も開示される。

請求項（抜粋）：

式1:[式中、Xは、(1)1つの結合、(2)メチル、C1-C5アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロゲンから選択される1個または2個の基で任意に置換されたC1-C3アルキレン、(3)メチル、C1-C5アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロゲンから選択される1個または2個の基で任意に置換されたC1-C3アルキレン(ここで該アルキレンは、Qおよびカルボニルから選択される2個までの基を含む)(4)カルボニル、または(5)Qであり、mは、0から5であり、Aは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄および窒素から選択される1個から4個のヘテロ原子を有する5または6員複素環、(3)C5-C10炭素環に融合されたベンゼン環、(4)酸素、硫黄および窒素から選択される1個から4個のヘテロ原子を有する5または6員複素環に融合された、酸素、硫黄および窒素から選択される1個から4個のヘテロ原子を有する5または6員複素環、または(5)C5-C10炭素環に融合された、酸素、硫黄および窒素から選択される1から4個のヘテロ原子を有する5または6員複素環であり;R1は、(1)(a)ヒドロキシ、(b)ハロゲン、(c)シアノ、(d)QR2、(e)C3-C8シクロアルキル、(f)ハロゲン、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから選択される5個までの基で任意に置換されたA、(g)Q’COR3、(h)S(O)nR3(ここでnは0から2である)、(i)NR2SO2R3、(j)NR2CO2R2、および(k)CO2R2から選択される5個までの基で所望により置換されたC1-C10アルキル、(2)C3-C8シクロアルキル、(3)オキソ、(4)ハロゲン、(5)シアノ、(6)QR2、(7)S(O)nR3(ここでnは0から2である)、(8)Q’COR3、(9)NR2SO2R3、(10)NR2CO2R2、(11)(a)R2、(b)QR2、(c)ハロゲン、および(d)オキソから独立に選択される5個までの基で任意に置換されたA;または(12)CO2R2であり;R2は、(1)水素、(2)(a)ヒドロキシ、(b)ハロゲン、(c)CO2R4、(d)S(O)n-C1-C10アルキル(ここでnは0から2である)、(e)C3-C8シクロアルキル、(f)C1-C10アルコシキ、および(g)ハロゲン、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから選択される5個までの基で任意に置換されたAから選択される5個までの基で任意に置換されたC1-C10アルキル、(3)C3-C8シクロアルキル、または(4)(a)ハロゲン、(b)ニトロ、(c)オキソ、(d)NR4R4、(e)C1-C10アルコキシ、(f)S(O)n-C1-C10アルキル(ここでnは0から2である)、および(g)ヒドロキシ、ハロゲン、CO2R4、S(O)n-C1-C10アルキル(ここでnは0から2である)、C3-C8シクロアルキル、C1-C10アルコシキ;およびハロゲン、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから選択される5個までの基で任意に置換されたAから選択される5個までの基で任意に置換されたC1-C10アルキルから選択される5個までの基で任意に置換されたAであり;R3は、(1)R2または(2)NR2R2であり;R4は、(1)Hまたは(2)C1-C10アルキルであり;Qは、(1)N(R2)、(2)Oまたは(3)S(O)n、nは0から2であり;Q’は、(1)N(R2)、(2)Oまたは(3)1つの結合である]を示す化合物またはそれらの医薬上許容しうる塩。

IPC (10件)：

C07D413/12 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 3/06 , A61P 25/24 , A61P 43/00 , A61K 31/4439 , A61K 31/4709 , A61K 31/517 , C07D413/14

FI (10件)：

C07D413/12 , A61K 31/00 603 K , A61K 31/00 603 N , A61K 31/00 603 L , A61K 31/00 626 L , A61K 31/00 643 D , A61K 31/44 613 , A61K 31/47 603 , A61K 31/505 605 , C07D413/14

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