N-複素環式カルボン酸またはカルボン酸等配電子体のN-結合スルホンアミド | 特許情報

【要約】本発明は、複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体の新規N-結合スルホンアミド、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法に関する。

式(I):【化1】(式中、 nは、1-3である; R1は、水素、C1-C9直鎖または分岐鎖アルキル、C2-C9直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択される; Dは、結合、またはC1-C10直鎖または分岐鎖アルキル、C2-C10アルケニルまたはC2-C10アルキニルである; R2は、カルボン酸またはカルボン酸等配電子体である; ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環、複素環またはカルボン酸等配電子体は、任意により、R3から選択された1つまたはそれ以上の置換基で置換され、ここで R3は、水素、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、チオカルボニル、アルコキシ、アルケノキシ、アルキルアリールオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、シアノ、ニトロ、イミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、スルフィドリル、チオアルキル、アルキルチオ、スルホニル、C1-C6直鎖または分岐鎖アルキル、C2-C6直鎖または分岐鎖アルケニルまたはアルキニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環、複素環またはCO2R4(ここで、R4は、水素またはC1-C9直鎖または分岐鎖アルキルまたはアルケニル)であり、ただし、Dが結合であり、かつR2が、COOHであるとき、それゆえR1は、置換ナフチルでありえない; さらに、Dが結合であり、かつnが1であり、かつR2が、COOHまたはCONHR3であるとき、それゆえR1は、水酸、メチル、エチル、置換または未置換チオエチル、ベンゾチアゾール、置換ベンゾピラン、置換ベンゾピロール、置換ベンゾキサゾール、2個のNおよび1個のS異種原子を含む置換5-員複素環、または置換または未置換フェニル、フェニルエチル、ナフチル、ピリジル、チエニル、キノリン、三環式環、アミノエチルまたはベンジルでない; さらに、Dが結合であり、かつnが2であり、かつR2が、COOHまたはフェニルブチルエステルであるとき、それゆえR1は、置換フェニル、または2個の酸素異種原子を含有する置換二環式環でない; さらに、Dが結合であり、かつnが1-2であり、かつR2が、置換または未置換炭素環または複素環式環構造であるとき、それゆえR1は、置換または未置換炭素環または複素環、またはヒドロキシでない; さらに、Dが結合であり、かつnが1-2であり、かつR2が、ヒドロキシ、アルコキシ、-SO2(フェニル)、N(R3)2、置換チオまたはアルキルチオ、-NCO、-PO3(Me)2、または-NCOOC(エチル)フェニルであるとき、それゆえR1は、ナフタレン、エチレン、置換三環式環、または置換または未置換フェニルでない; さらに、DがC1-C3アルキルまたはヘキセニルであり、かつR2が、水酸であるとき、それゆえR1は、置換または未置換フェニル、またはベンゾイミダゾールでない; さらに、Dがメチルであり、かつnが1であり、かつR2が、シアノまたはCOOHであるとき、それゆえR1は、置換フェニルでない; さらに、Dがメチルであり、かつnが1であり、かつR2が、メトキシまたはN(R3)2であるとき、それゆえR1は、メチル、エチル、フェニルエチル、クロロ置換アルキル、置換オキシラン、置換アジリジン(ここで、炭素原子の内の1個が、酸素、置換または未置換プロペニルで置換されている)、置換フェニル、ベンジル、またはトリフルオロ置換C2-C3アルキルまたはアルケニルでない; さらに、Dがエチルであり、かつnが2であり、かつR2が、水酸またはN(R3)2であるとき、それゆえR1は、ナフチルでない; さらに、Dがプロピルであり、かつnが1であり、かつR2が、メトキシであるとき、それゆえR1は、エチレン、シアノ置換エチル、またはトリエトキシ置換プロピルでない; さらに、Dが結合でなく、かつDおよびR2の少なくとも1つが、少なくとも1つのSまたはOを含むとき、それゆえR1は、メチルまたは置換フェニルでない)で表される化合物、または医薬上許容しうる塩、エステルまたはその溶媒和物。

C07D207/16 , A61K 7/06 , A61K 7/075 , A61K 31/40 , A61K 31/401 , A61K 31/4015 , A61K 31/41 , A61K 31/4178 , A61K 31/422 , A61K 31/4245 , A61K 31/427 , A61K 31/433 , A61K 31/4439 , A61K 31/445 , A61K 31/4525 , A61K 31/4535 , A61K 31/454 , A61K 31/55 , A61K 31/675 , A61P 17/14 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/40 , C07D207/444 , C07D211/96 , C07D223/04 , C07D223/06 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12

4C034DB20 , 4C054AA02 , 4C054CC08 , 4C054DD18 , 4C054DD32 , 4C054EE01 , 4C054FF01 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB02 , 4C063BB03 , 4C063BB08 , 4C063CC41 , 4C063CC42 , 4C063CC47 , 4C063CC51 , 4C063CC67 , 4C063CC92 , 4C063DD03 , 4C063DD10 , 4C063DD23 , 4C063EE01 , 4C069AA05 , 4C069AA15 , 4C069AA23 , 4C083AA082 , 4C083AC012 , 4C083AC022 , 4C083AC062 , 4C083AC072 , 4C083AC102 , 4C083AC122 , 4C083AC182 , 4C083AC432 , 4C083AC442 , 4C083AC482 , 4C083AC542 , 4C083AC712 , 4C083AC782 , 4C083AC852 , 4C083AC902 , 4C083AD042 , 4C083AD112 , 4C083CC37 , 4C083CC38 , 4C083EE22 , 4C083FF01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC07 , 4C086BC21 , 4C086BC31 , 4C086GA02 , 4C086GA03 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA92