乳酸のブチレートプロドラッグ

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-514352
公開番号（公開出願番号）：特表平11-512743
出願日： 1996年09月30日
公開日（公表日）： 1999年11月02日
要約：

【要約】本発明は、患者におけるγグロビンおよび胎児ヘモグロビンを増加させるための、乳酸に由来するブチレートプロドラッグ、ならびに、単独または他の薬剤と組み合わせてのいずれかでそれを用いる薬学的組成物および方法に関する。これらの化合物、組成物、および方法は、鎌状赤血球症候群およびβ-サラセミア症候群を含む、β-ヘモグロビン異常症を処置することに特に効果的である。さらに、本発明は、悪性細胞の増殖を抑制する細胞分化を剌激するための、単独または他の薬剤との組み合わせでの、これらのプロドラッグの使用に関する。これらの方法は、ガン、特に悪性の血液学的疾患を処置することに、特に有用である。

請求項（抜粋）：

式Iのブチレートプロドラッグ: ここで、AおよびDは、水素、カルボシクリルアルコキシアルキルまたはC(1-4)直線または分枝アルキル、C(2-4)直線または分枝アルケニルまたはアルキニルからなる群より独立して選択され、これは、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシアルキル、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロシクリルアミド、アラルキルアミド、ヘテロシクリルアルキルアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルケノキシカルボニルアミノ、カルボシクリルオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ、カルボシクリルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシカルボニルアミノ、アルコキシアルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アミド、カルボキシル、チオール、チオメチル、チオフェニル、アリール、およびヘテロシクリルで独立して置換され得;ただし、AおよびDは、同時に水素ではなく; Rは、O、NH、NC(1-5)直線または分枝アルキル、あるいはNC(2-5)直線または分枝アルケニルであり、そのいずれかは、必要に応じて、カルボシクリルまたはヘテロシクリル部分で置換され得; Zは、水素、C(1-4)直線または分枝アルキル、C(2-4)直線または分枝アルケニルまたはアルキニル、カルボシクリル、あるいはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、C(1-3)アルキル、C(2-3)アルケニルまたはアルキニル、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アミド、チオアルキル、カルボシクリル、あるいはヘテロシクリルから独立して選択される1または2つの基で置換され得;そして各ステレオジェン炭素は、RまたはS配置であり得;

IPC (4件)：

C07C 69/68 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 635 , A61K 31/22

FI (4件)：

C07C 69/68 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 635 , A61K 31/22

引用特許：

審査官引用 (4件)

特公昭39-024955
特許第603189号
特表平7-507272

全件表示

引用文献：

審査官引用 (6件)

Chirality (1992), 4(2), 103-9
Journal of Organic Chemistry (1991), 56(8), 2656-65
Azerbaidzhanskii Khimicheskii Zhurnal (1976), (3), 56-9

全件表示

前のページに戻る