ピラゾロピリジン誘導体の製造方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-580907
公開番号（公開出願番号）：特表2003-531906
出願日： 2001年04月27日
公開日（公表日）： 2003年10月28日
要約：

【要約】本発明は、式(I)[式中、R0およびR1は、独立して、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルコキシから選択され;R2は、H、C1-6アルキル、1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、SC1-6アルキル、C(O)H、C(O)C1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルコキシ、ハロゲン、CN、CONR4R5、CO2H、CO2C1-6アルキル、またはNHSO2R4であり;R3は、H、またはSO2C1-6アルキルもしくはSO2NH2によって置換されているフェニルであり;R4およびR5は、独立して、H、C1-6アルキル、フェニル、1個もしくはそれ以上の原子または基R6によって置換されているフェニルから選択されるか、または、それらが結合している窒素原子と一緒になって4員〜8員の飽和環を形成し;R6は、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルコキシである]で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体の製造方法であって、触媒および溶媒の存在下での式(II)[式中、R0〜R3は、式(I)についての定義と同じである]で示されるアジリンまたはその保護誘導体の転位を含む製造方法を提供する。【化1】【化2】

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、 R0およびR1は、独立して、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルコキシから選択され; R2は、H、C1-6アルキル、1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、SC1-6アルキル、C(O)H、C(O)C1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルコキシ、ハロゲン、CN、CONR4R5、CO2H、CO2C1-6アルキル、またはNHSO2R4であり; R3は、H、またはSO2C1-6アルキルもしくはSO2NH2によって置換されているフェニルであり; R4およびR5は、独立して、H、C1-6アルキル、フェニル、1個もしくはそれ以上の原子または基R6によって置換されているフェニルから選択されるか、または、それらが結合している窒素原子と一緒になって4員〜8員の飽和環を形成し; R6は、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または1個もしくはそれ以上のフッ素原子によって置換されているC1-6アルコキシである]で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体の製造方法であって、遷移金属触媒および溶媒の存在下での式(II):【化2】[式中、R0〜R3は、式(I)についての定義と同じである]で示されるアジリンまたはその保護誘導体の転位を含む方法。

IPC (5件)：

C07D471/04 106 , A61K 31/437 , A61P 19/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101

FI (5件)：

C07D471/04 106 A , A61K 31/437 , A61P 19/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101

Fターム (22件)：

4C065AA03 , 4C065BB05 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH03 , 4C065JJ01 , 4C065KK03 , 4C065KK04 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C065QQ02 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15

前のページに戻る