抗ウイルス性2,4-ピリミジンジオン誘導体およびその製造方法

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-602217
公開番号（公開出願番号）：特表2002-538144
出願日： 2000年03月03日
公開日（公表日）： 2002年11月12日
要約：

【要約】下記一般式(I)で表される2,4-ピリミジンジオン誘導体は、野生型および突然変異型のHIV-1に対して高い抗ウイルス活性を有し、毒性が低く、後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療剤として有用である。【化1】(式中、R1は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、1以上のハロゲン原子で置換されたC1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、チオヒドロキシ基、アジド基、C1-6アルコキシ基、オキシイミノ基、C1-3アルキルオキシイミノ基、OがC1-6アルキル基で置換されたオキシイミノ基、C1-6アルキルカルボニル基、C3-6シクロアルキルカルボニル基、ヒドロキシメチル基、アジドメチル基、C1-6アルコキシメチル基、C1-6アシルオキシメチル基、カルバモイルオキシメチル基、アミノメチル基、N-(C1-3アルキル)アミノメチル基、N,N-ジ(C1-3アルキル)アミノメチル基、カルボキシ基、C1-6アルコキシカルボニル基、アジリジン基、アミノ基、ヒドロキシエチルアミノ基、シクロプロピルアミノ基、C1-6アルキルアミノ基、ジ(C1-6アルキル)アミノ基、トリフルオロアセトアミド基、C1-6アシルアミド基、カルバモイル基、ヒドロキシエチルカルバモイル基、シクロプロピルカルバモイル基、C1-6アルキルカルバモイル基、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル基、アミノカルバモイル基、ジメチルアミノカルバモイル基、ヒドラジノ基、1,1-ジメチルヒドラジノ基、イミダゾリル基、トリアゾリル基およびテトラゾリル基からなる群から選ばれる1以上の置換基を選択的に有する、C6-10アリール基またはC3-10ヘテロアリール基;C1-6アルキル基またはC1-6アルコキシカルボニル基で選択的に置換されたテトラヒドロピリジル基またはピペリジル基;テトラヒドロピラニル基;またはテトラヒドロフリル基であり;R2は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、C1-3アルコキシカルボニル基、C1-3アルキルアミノ基、ジ(C1-3アルキル)アミノ基、C1-3アルキルカルバモイル基、ジ(C1-3アルキル)カルバモイル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基またはベンジル基であり;R3およびR4は、各々独立的に水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アセトアミド基、トリフルオロアセトアミド基、アジド基、C1-3アルキル基、1以上のハロゲン原子で置換されたC1-3アルキル基、C1-3アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、C1-3アルキルカルバモイル基、ジ(C1-3アルキル)カルバモイル基またはC1-3アルコキシ基であり;AはOまたはSであり;およびZはO、S、C=O、NHまたはCH2である)。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩:【化1】 (式中、R1は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、1以上のハロゲン原子で置換されたC1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、チオヒドロキシ基、アジド基、C1-6アルコキシ基、オキシイミノ基、C1-3アルキルオキシイミノ基、OがC1-6アルキル基で置換されたオキシイミノ基、C1-6アルキルカルボニル基、C3-6シクロアルキルカルボニル基、ヒドロキシメチル基、アジドメチル基、C1-6アルコキシメチル基、C1-6アシルオキシメチル基、カルバモイルオキシメチル基、アミノメチル基、N-(C1-3アルキル)アミノメチル基、N,N-ジ(C1-3アルキル)アミノメチル基、カルボキシ基、C1-6アルコキシカルボニル基、アジリジン基、アミノ基、ヒドロキシエチルアミノ基、シクロプロピルアミノ基、C1-6アルキルアミノ基、ジ(C1-6アルキル)アミノ基、トリフルオロアセトアミド基、C1-6アシルアミド基、カルバモイル基、ヒドロキシエチルカルバモイル基、シクロプロピルカルバモイル基、C1-6アルキルカルバモイル基、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル基、アミノカルバモイル基、ジメチルアミノカルバモイル基、ヒドラジノ基、1,1-ジメチルヒドラジノ基、イミダゾリル基、トリアゾリル基およびテトラゾリル基からなる群から選ばれる1以上の置換基を選択的に有する、C6-10アリール基またはC3-10ヘテロアリール基;C1-6アルキル基またはC1-6アルコキシカルボニル基で選択的に置換されたテトラヒドロピリジル基またはピペリジル基;テトラヒドロピラニル基;またはテトラヒドロフリル基であり;R2は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、C1-3アルコキシカルボニル基、C1-3アルキルアミノ基、ジ(C1-3アルキル)アミノ基、C1-3アルキルカルバモイル基、ジ(C1-3アルキル)カルバモイル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基またはベンジル基であり;R3およびR4は、各々独立的に水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アセトアミド基、トリフルオロアセトアミド基、アジド基、C1-3アルキル基、1以上のハロゲン原子で置換されたC1-3アルキル基、C1-3アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、C1-3アルキルカルバモイル基、ジ(C1-3アルキル)カルバモイル基またはC1-3アルコキシ基であり; AはOまたはSであり;および ZはO、S、C=O、NHまたはCH2である)。

IPC (5件)：

C07D239/54 , A61K 31/513 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , C07D401/06

FI (6件)：

A61K 31/513 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , C07D401/06 , C07D239/54 Z , C07D239/54 B

Fターム (17件)：

4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063CC29 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC42 , 4C086GA08 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA66 , 4C086NA06 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC55

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