抗がん活性及びサイトカン阻害活性を有する置換イミダゾール

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-514428
公開番号（公開出願番号）：特表平11-514353
出願日： 1996年10月02日
公開日（公表日）： 1999年12月07日
要約：

【要約】式(I)の化合物が開示されている。ARは、6〜10原子の芳香族基を表し、(a)は、少なくとも1個の窒素原子及び任意に1〜2個の追加の窒素原子と0〜1個の酸素またはイオウ原子とを含む4〜10員の非芳香族複素環を表す。医薬組成物も開示されている。癌及びサイトカイン媒介疾患の治療方法も開示されている。

請求項（抜粋）：

式I:〔式中、 ARは、6〜10原子の芳香族基を表し、 X及びX′の各々は独立に、-(CH2)m-Y-(CH2)n-を表し、ここでm及びnはm+nの和が1〜6であるような0〜4の範囲内の整数を表し、Yは、直接結合;O;S(O)y(yは0、1または2);NRq′(Rq′は以下に定義);C(O);OC(O)、C(O)O;SOxNRq′(xは1または2、Rq′は以下に定義);NRq′SOx;C(O)NRq′及びNRq′C(O)を表し、2個の追加の窒素原子と0〜1個の酸素またはイオウ原子とを含有する4〜10員の非芳香族複素環を表し、 Rxは、H、C1-6アルキル(Rq)3、OC1-6アルキル(Rq)3またはC(O)C1-6アルキル(Rq)3を表し、 R及びR′′の各々は独立に、ハロ;ヒドロキシ;C1-6アルキル(Rq)3;OC1-6アルキル(Rq)3;C3-8シクロアルキル(Rq)3;CN;CONH2;CONHC1-6アルキル(Rq)3;CON(C1-6アルキル(Rq)3)2;NH2;NHC1-6アルキル(Rq)3;N(C1-6アルキル(Rq)3)2;CO2H;CO2C1-6アルキル(Rq)3;C(O)C1-6アルキル(Rq)3;アリール(Rq)3;ヘテロアリール(Rq)3;CF3;SH;NO2;SOyC1-6アルキル(Rq)3(yは前記と同義);SO2NH2;SO2NHC1-6アルキル(Rq)3;SO2N(C1-6アルキル(Rq)3)2;NHSO2C1-6アルキル(Rq)3;NHSO2アリール(Rq)3;NHSO2ヘテロアリール(Rq)3;N(Rq′)C(O)C1-6アルキル(Rq)3;NRq′C(O)NH(C1-6アルキル(Rq)3);C2-4アルケニル(Rq)2-3及びC2-4アルキニル(Rq)1-3から成るグループから選択された基を表し、 R′の各々は独立に、ヒドロキシ;C1-6アルキル(Rq)3;C3-8シクロアルキル(Rq)3;OC1-6アルキル(Rq)3;OC3-8シクロアルキル(Rq)3;ヘテロシクリル(Rq)3;CN;NH(Rq′′);NHC1-6アルキル(Rq)3;N(C1-6アルキル(Rq)3)2;NHC3-8シクロアルキル(Rq)3;N(C3-8シクロアルキル(Rq)3)2;CF3;SH;NO2;C2-4アルケニル(Rq)2-3;アリール(Rq)3;ヘテロアリール(Rq)3;C2-4アルキニル(Rq)1-3;-OC(O)C3-8シクロアルキル(Rq)3;SO2NH2;SO2NHC1-6アルキル(Rq)3;SO2N(C1-6アルキル(Rq)3)2;NHSO2C1-6アルキル(Rq)3;NHSO2アリール(Rq)3;NHSO2ヘテロアリール(Rq)3;-OC(O)ヘテロシクリル(Rq)3;N(Rq′)C(O)C1-6アルキル(Rq)3;NRq′C(O)NH(C1-6アルキル(Rq)3);-OC(O)C1-6アルキル(Rq)3;-OC(O)アリール(Rq)3;-OC(O)ヘテロアリール(Rq)3;-C(=NRq′)NH2;-C(=NRq′)NHC1-6アルキル(Rq)3;-C(=NRq′)N(C1-6アルキル(Rq)3)2;CONH2;CONHC1-6アルキル(Rq)3;CON(C1-6アルキル(Rq)3)2;CONHC3-8シクロアルキル(Rq)3;CON(C3-8シクロアルキル(Rq)3)2;CO2H;CO2C1-6アルキル(Rq)3;C(O)C1-6アルキル(Rq)3;CO2C3-8シクロアルキル(Rq)3;C(O)C3-8シクロアルキル(Rq)3;-〔C(O)(CH2)j-CR5R6-(CH2)k-NR7〕p-R8;-C(O)C3-8シクロアルキル(Rq)3;-C(O)ヘテロシクリル(Rq)3;-CON〔C1-6アルキル(Rq)3〕〔C3-8シクロアルキル(Rq)3〕;-C(O)アリール(Rq)3;-C(O)ヘテロアリール(Rq)3;-O-〔C(O)-(CH2)j-CR5R6-(CH2)k-NR7〕p-R8及び-〔NR7(CH2)k-CR5R6-(CH2)j-C(O)〕p-OR9から成るグループから選択された基を表し、 j及びkは独立に0〜3の整数を表し、 R5及びR6は独立に、H、アリール、C1-6アルキル(Rq)3を表すか、またはCR5R6全体が3、4、5または6員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、アリール基またはヘテロアリール基を表し、 pが1であるときはCR5R6が3、4、5または6員のシクロアルキル基もしくはヘテロシクリル基、アリール基またはヘテロアリール基を表し、j及びkの少なくとも1つが1、2または3を表すという条件付きでpは1、2または3を表し、 R7及びR8は独立にH、C1-6アルキルまたはアリールを表し、 R9は、H、正電荷基または保護基によってバランスのとられた負電荷を表し、 Rqは、Rq′;CN;CO2H;CO2C1-4アルキル;C(O)C1-4アルキル;NH(Rq′′);アリール(Ra)3;ヘテロアリール(Ra)3;NHC1-4アルキル;N(C1-4アルキル)2;CONH2;SH;S(O)yC1-6アルキル(Ra)3;C(O)NHC1-6アルキル(Ra)3;C(O)N(C1-6アルキル(Ra)3)2;NHC(NH)NH2;-ヘテロアルキル(Ra)3;-NHC(O)NH2;から成るグループから選択された基を表し、ここに、は独立に、5〜10個の環原子を含み、その内1〜4個の環原子がNであり0〜1個の環原子がOまたはS(O)y{yは0、1または2}であり任意に1〜2個のカルボニル基を含有している非芳香族または部分的に芳香族の単環系または二環系を表し、 Raの各々は独立に、H、C1-6アルキル、OC1-6アルキル、アラルキル、置換アラルキル、ヘテロアラルキル、置換ヘテロアラルキル、アラルコキシ、置換アラルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、CN、CONH2、CONHC1-6アルキル、CON(C1-6アルキル)2、CO2H、CO2C1-6アルキル、C(O)C1-6アルキル、フェニル、CF3、SH、NO2、SOyC1-6アルキル(yは前記と同義)、SO2NH2、SO2NHC1-6アルキル、NHSO2(置換アリール)、NHSO2(置換ヘテロアリール)、NHSO2C1-6アルキル、NHSO2アリール、NHSO2ヘテロアリール、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、NHC(O)C1-6アルキル、NHC(O)NH(C1-6アルキル)、C2-4アルケニル及びC2-4アルキニルから成るグループから選択された基を表し、 Rq′は、H、OH、C1-4アルキル、-OC1-4アルキル、アリールまたはC(O)C1-4アルキルを表し、 Rq′′は、H、OHまたはOC1-4アルキルを表す〕で示される化合物または医薬として許容されるその塩。

IPC (12件)：

C07D401/14 233 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 617 , A61K 31/00 619 , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 631 , A61K 31/00 635 , A61K 31/00 637 , A61K 31/00 643 , A61K 31/445 615 , C07D401/14 209 , C07D417/14 211

FI (12件)：

C07D401/14 233 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 617 , A61K 31/00 619 , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 631 H , A61K 31/00 635 , A61K 31/00 637 B , A61K 31/00 643 D , A61K 31/445 615 , C07D401/14 209 , C07D417/14 211

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