特許
J-GLOBAL ID:200903004883842635

オキサインデン誘導体及びその製法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 竹沢 荘一 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-167196
公開番号(公開出願番号):特開平9-012566
出願日: 1996年06月27日
公開日(公表日): 1997年01月14日
要約:
【要約】【課題】 新規なオキサインデン誘導体、その製造方法及びそれを含有する製薬学的組成物に関する。【解決手段】一般式(I)【化10】(但し、R1は、低級C1〜4アルキル、低級C1〜4アルコキシ或いは低級C3〜6シクロアルキルであり、R2は、水素、低級C1〜4アルキル或いは低級C3〜6シクロアルキルであり、R3は、水素、低級C1〜4アルキル、低級C1〜4アルコキシ或いはベンジロキシで あり、Xは、水素、脂肪族C1〜4-アシル或いは1以上のニトロ或いはC1〜4アルコシ基或いは式R5R6=N-R7の基で任意に置換されたベンゾイル或いはナフトイル 基である(但し、R5、R6及びR7は各々低級C1〜4アルキレン或いはR5とR6は一緒に、窒素原子とともに結合され、ピペリジル或いはモルフォリニル基を形成する)、そして、AとBは一緒にエチレン或いはビニレン基を形成し、また、nは、1、2或いは3である)の化合物であり、そして、それは、強い5-リポキシゲナ-ゼ(5-LO)酵素抑制活性を有する。
請求項(抜粋):
一般式(I)【化1】(但し、R1は、低級C1〜4アルキル、低級C1〜4アルコキシ或いは低級C3〜6シクロアルキルであり;R2は、水素、低級C1〜4アルキル或いは低級C3〜6シクロア ルキルであり、R3は、水素、低級C1〜4アルキル、低級C1〜4アルコキシ或いは ベンジロキシであり;Xは、水素、脂肪族C1〜4-アシル或いは1以上のニトロ 或いはC1〜4-アルコシ基或いは式R5R6=N-R7の基で任意に置換されたベンゾイル或いはナフトイル基である(但し、R5、R6及びR7は各々低級C1〜4アルキレン或いはR5とR6は、一緒に、窒素原子とともに結合され、ピペリジル或いはモルフォリニル基を形成する);そして、AとBは一緒に、エチレン或いはビニレン基を形成し、また、nは、1、2或いは3である)のオキサインデン誘導体、その立体異性体及びその製薬学的利用できる酸付加塩。
IPC (7件):
C07D307/91 ,  A61K 31/34 ABF ,  A61K 31/34 ABG ,  A61K 31/34 ACV ,  A61K 31/445 ACJ ,  A61K 31/535 ADA ,  C07D307/93
FI (7件):
C07D307/91 ,  A61K 31/34 ABF ,  A61K 31/34 ABG ,  A61K 31/34 ACV ,  A61K 31/445 ACJ ,  A61K 31/535 ADA ,  C07D307/93

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