特許

J-GLOBAL ID：200903004918460781

o-アミノ置換ベンゾイルグアニジンおよびその製造方法

発明者： ヤン-ローベルト・シユヴアルク ,  ハインツ-ヴエルナー・クレーマン ,  ハンス-ヨーヘン・ラング ,  アンドレーアス・ヴアイヒエルト ,  ヴオルフガング・シヨルツ ,  ウードー・アルブス
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-161325
公開番号（公開出願番号）：特開平8-012643
出願日： 1995年06月28日
公開日（公表日）： 1996年01月16日
要約：

【要約】【目的】 o-アミノ置換ベンゾイルグアニジン、それらの製造方法およびそれらを含有する医薬を目的とする。【構成】 式I【化1】〔式中、R(1)はNR(50)R(6)であり、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は互いに独立していて、R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であるか、SR(21)、OR(22)、-NR(23)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であるか、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3〜C8)-アルケニルまたは-CdfH2dfR(30)であるか、またはNR(40)R(41)または-(Xe)-(CH2)ebR(45)であり、但し、R(3)およびR(4)は水素であることはできない〕で表されるo-アミノ置換ベンゾイルグアニジン。【効果】 該化合物は心臓血管系疾患の治療に特に適している。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、R(1)はNR(50)R(6)であり、R(50)およびR(6)は互いに独立していて、水素、(C1〜C8)-アルキルまたは(C1〜C8)-パーフルオロアルキルであり、R(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は互いに独立していて、R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-またはR(14)R(15)N-SO2-であり、aは0、1または2であり、R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)およびR(15)は互いに独立していて、(C1〜C8)-アルキル、(C1〜C8)-パーフルオロアルキル、(C3〜C6)-アルケニルまたは-CabH2ab-R(16)であり、abは0、1、2、3または4であり、R(16)は(C3〜C7)-シクロアルキルであるか、またはフェニルであって、それは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシまたはNR(17)R(18)からなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており、R(17)およびR(18)は互いに独立していて、H、CF3または(C1〜C4)-アルキルであり、またはR(11)およびR(12)並びにR(14)およびR(15)は一緒になって4または5個のメチレン基であり、そのうちの1個のCH2基は酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されることができ、またはR(11)、R(12)、R(14)およびR(15)は互いに独立していて水素であり、またはR(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は互いに独立していて、SR(21)、OR(22)、-NR(23)R(24)または-CR(25)R(26)R(27)であり、R(21)、R(22)、R(23)およびR(25)は互いに独立していて、-CbH2b-(C1〜C9)-ヘテロアリールであって、それは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており、bは0、1または2であり、R(24)、R(26)およびR(27)は互いに独立していて、水素、(C1〜C4)-アルキルまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルであり、またはR(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は互いに独立していて、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3〜C8)-アルケニルまたは-CdfH2dfR(30)であり、(Xa)はO、SまたはNR(33)であり、R(33)はH、(C1〜C4)-アルキルまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルであり、dgは0または1であり、(Xb)はO、SまたはNR(34)であり、R(34)はH、(C1〜C4)-アルキルまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルであり、dhは0または1であり、daは0、1、2、3、4、5、6、7または8であり、dbは0、1、2、3または4であり、deは0、1、2、3、4、5、6または7であり、dfは0、1、2、3または4であり、R(30)は(C3〜C8)-シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチルであって、ここでの芳香族基のフェニル、ビフェニリルまたはナフチルは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(31)R(32)からなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており、R(31)およびR(32)は水素、(C1〜C4)-アルキルまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルであり、またはR(2)、R(3)、R(4)およびR(5)は互いに独立していて、NR(40)R(41)または-(Xe)-(CH2)ebR(45)であり、R(40)およびR(41)は互いに独立していて、水素、(C1〜C8)-アルキル、(C1〜C8)-パーフルオロアルキルまたは(CH2)e-R(42)であり、eは0、1、2、3または4であり、R(42)は(C3〜C7)-シクロアルキルであるか、またはフェニルであって、それは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(43)R(44)からなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており、R(43)およびR(44)は互いに独立していて、H、CF3または(C1〜C4)-アルキルであり、またはR(40)およびR(41)は一緒になって4または5個のメチレン基であり、そのうちの1個のCH2基は酸素、硫黄、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されることができ、(Xe)はO、SまたはNR(47)であり、R(47)はH、(C1〜C4)-アルキルまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルであり、ebは0、1、2、3または4であり、R(45)は(C3〜C7)-シクロアルキルであるか、またはフェニルであって、それは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシ、NR(50)R(51)および-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)からなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており、(Xfa)はCH2、O、SまたはNR(48)であり、(Xfb)はO、SまたはNR(49)であり、edは1、2、3または4であり、R(46)はH、(C1〜C4)-アルキルまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルであり、R(48)、R(49)、R(50)およびR(51)は互いに独立していて、H、(C1〜C4)-アルキルまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルであり、但し、R(3)およびR(4)は水素であることはできない〕で表されるo-アミノ置換ベンゾイルグアニジンおよびその医薬的に適当な塩。

IPC (7件)：

C07C279/10 ,  A61K 31/165 ABN ,  A61K 31/165 ABS ,  A61K 31/165 ADU ,  A61K 31/445 ABQ ,  C07C311/19 ,  C07C317/44