特許
J-GLOBAL ID:200903004999310665
NAALADアーゼ阻害剤
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
萼 経夫 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-501902
公開番号(公開出願番号):特表2002-514157
出願日: 1997年06月16日
公開日(公表日): 2002年05月14日
要約:
【要約】本開示はジペプチターゼ阻害剤、そしてより特に、新規ホスホネート誘導体、ヒドロキシホスフィニル誘導体、並びにホスフォアミデート誘導体であって、N-アセチル化結合酸性ジペプチターゼ(NAALADアーゼ)酵素活性を阻害する誘導体、そのような誘導体を含有する医薬組成物、およびNAALADアーゼ活性を阻害する、並びに前立腺疾患を治療するそのような誘導体の使用、特に本発明の化合物の前立腺ガン細胞の成長の阻害のための使用の方法に関する。
請求項(抜粋):
次式I[式中、R1は水素原子、炭素原子数1ないし9の直鎖または枝分れ鎖のアルキル基、炭素原子数2ないし9の直鎖または枝分れ鎖のアルケニル基、炭素原子数3ないし8のシクロアルキル基、炭素原子数5ないし7のシクロアルケニル基、またはAr1で表される基を表し、XはCH2、O、またはNR1を表し、ここでR1は上述で定義されたものを表し、またR2は炭素原子数1ないし9の直鎖または枝分れ鎖のアルキル基、炭素原子数2ないし9の直鎖または枝分れ鎖のアルケニル基、炭素原子数3ないし8のシクロアルキル基、炭素原子数5ないし7のシクロアルケニル基、またはAr1で表される基を表し、ここで該アルキル基、該アルケニル基、該シクロアルキル基、該シクロアルケニル基または該アリール基は、カルボン酸により置換されており、ここで該アルキル基、該アルケニル基、該シクロアルキル基、該シクロアルケニル基または該アリール基は、炭素原子数3ないし8のシクロアルキル基、炭素原子数3もしくは炭素原子数5のシクロアルキル基、炭素原子数5ないし7のシクロアルケニル基、炭素原子数1ないし4のアルキル基、炭素原子数1ないし4のアルケニル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、炭素原子数1ないし6の直鎖もしくは枝分れ鎖のアルキル基もしくはアルケニル基、炭素原子数1ないし4のアルコキシ基、炭素原子数1ないし4のアルケニルオキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、またはAr1で表される基により所望により置換されることができ、またここでAr1は1-ナフチル基、2-ナフチル基、2-インドリル基、3-インドリル基、4-インドリル基、2-フリル基、3-フリル基、テトラヒドロフラニル基、2-チエニル基、3-チエニル基、4-チエニル基、2-、3-、もしくは4-ピリジル基、またはフェニル基であって、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、炭素原子数1ないし6の直鎖もしくは枝分れ鎖のアルキル基もしくはアルケニル基、炭素原子数1ないし4のアルコキシ基もしくは炭素原子数1ないし4のアルケニルオキシ基、フェノキシ基、およびベンジルオキシ基からなる群より独立して選択された1ないし5個の置換基を有する基からなる群より選択される基を表す。]で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、またはそれらの混合物。
IPC (11件):
C07F 9/30
, A61K 31/66
, A61K 31/665
, A61K 31/67
, A61K 31/675
, A61P 13/08
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, C07F 9/32
, C07F 9/40
, C07F 9/44
FI (11件):
C07F 9/30
, A61K 31/66
, A61K 31/665
, A61K 31/67
, A61K 31/675
, A61P 13/08
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, C07F 9/32
, C07F 9/40 D
, C07F 9/44
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