特許

J-GLOBAL ID：200903005182552612

ベンゾイミダゾール、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの調製法

発明者： ノルベルト ハウエル ,  ウーヴェ リース ,  ジャック ヴァン メール ,  ヴォルフガンク ヴィーネン ,  ミハエル エンツェロート
出願人/特許権者： ドクトル カルル トーマエ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
代理人 (1件)： 中村 稔 (外7名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-179485
公開番号（公開出願番号）：特開平6-179659
出願日： 1993年07月21日
公開日（公表日）： 1994年06月28日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 有益な薬理学的性質、特にアンギオテンシン拮抗作用を有するベンゾイミダゾールを提供する。【構成】 4’-[(2-エチル-4-メチル-6-(1-メチル-5-フルオロ-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ベンゾイミダゾール-1-イル)-メチル]-ビフェニル-2-カルボン酸、4’-[(2-シクロプロピル-4-メチル-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ベンゾイミダゾール-1-イル)-メチル]-ビフェニル-2-カルボン酸及び4’-[(2-シクロプロピル-4-メチル-6-(5,6,7,8-テトラヒドロ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-ベンゾイミダゾール-1-イル)-メチル]-ビフェニル-2-カルボン酸及びこれらの類縁体を含むベンゾイミダゾール、その1-,3-異性体混合物並びにこれらの塩、ならびにこれらのベンゾイミダゾール類を含有する医薬組成物。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】により表されるベンゾイミダゾール、その互変異性体及びこれらの塩。[式中、R1 は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3アルキル基、C3-7シクロアルキル基、フルオロメチル基、ジフルオロメチル基またはトリフルオロメチル基を表し、R2 はフタルイミノ基またはホモフタルイミノ基(フタルイミノ基中のカルボニル基はメチレン基により置換されていてもよく、またホモフタルイミノ基中のメチレン基は1個または2個のC1-3アルキル基により置換されていてもよい)、5員、6員または7員のアルキレンイミノ基(必要により1個または2個のC1-3アルキル基により置換されていてもよい)(メチレン基はカルボニル基またはスルホニル基により置換されている)必要によりC1-3アルキル基またはフェニル基により一置換または二置換されていてもよいマレイン酸イミド基(これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、必要により1位でC1-6アルキル基またはC3-5シクロアルキル基により置換されていてもよいベンゾイミダゾール-2-イル基もしくは4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-イル基(上記のベンゾイミダゾール基の一つのフェニル核は更にフッ素原子またはメチル基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよい);イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル基、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル基、5,6,7,8-テトラヒドロ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル基、3-クロロ-5,6,7,8-テトラヒドロ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル基、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-2-イル基、イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル基、イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル基、イミダゾ[1,2-c]ピリミジン-2-イル基、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル基、イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イル基、イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル基、プリン-8-イル基、イミダゾ[4,5-b]ピラジン-2-イル基、イミダゾ[4,5-c]ピリダジン-2-イル基またはイミダゾ[4,5-d]ピリダジン-2-イル基;炭素原子を介して結合されたピロリジン環、ピペリジン環またはピリジン環(フェニル基が2個の隣接炭素原子を介してピリジン環に縮合されていてもよく、またピロリジン環またはピペリジン環中のN原子に隣接しているメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよい);またはR7 -NR6 -CO-NR5 -基(式中、R5 は水素原子、C1-5アルキル基、シクロヘキシル基またはベンジル基を表し、R6 は水素原子、C1-6アルキル基、アリル基、シクロヘキシル基、ベンジル基またはフェニル基を表し、R7 は水素原子またはC1-3アルキル基を表し、またはR6 及びR7 は、それらの間の窒素原子と一緒になって分枝していない環状C4-6アルキレンイミノ基またはモルホリノ基を表し、またはR5 及びR6 は一緒になってC2-3アルキレン基を表す)を表し、R3 はC1-5アルキル基、C3-5シクロアルキル基またはC1-3アルコキシ基を表し、かつR4 は1位または2位でRa -CO-O-CH2 -基により置換されたテトラゾリル基、またはRb -CO-O-(Rc CH)-O-CO-基、Ra O-CO-基もしくはRb O-CO-O-(Rc CH)-O-CO-基を表し、(式中、Ra は直鎖または分枝C1-6アルキル基、C5-7シクロアルキル基、ベンジル基、1-フェニルエチル基、2-フェニルエチル基、3-フェニルプロピル基、メトキシメチル基またはシンナミル基を表し、Rb は直鎖または分枝C1-6アルキル基、C5-7シクロアルキル基、フェニル基、ベンジル基、1-フェニルエチル基、2-フェニルエチル基または3-フェニルプロピル基を表し、かつRc は水素原子またはメチル基を表す)または(i) R1 及びR2 が先に定義されたとおりであり、かつR3 がアルコキシ基を表す場合には、R4 はカルボキシ基、1H-テトラゾリル基または2H-テトラゾリル基を表してもよく、または(ii)R1 が先に定義されたとおりであり、R2 が1-メチル-ベンゾイミダゾール-2-イル基を除いて先に示された意味を有し、かつR3 がシクロプロピル基を表す場合には、R4 はカルボキシ基を表してもよく、または(iii) R1 及びR3 が先に定義されたとおりであり、かつR2 がブタンスルタム-1-イル基を表す場合には、R4 はカルボキシ基を表してもよく、または(iv)R1 が先に定義されたとおりであり、R2 が1-メチル-5-フルオロ-ベンゾイミダゾール-2-イル基を表し、かつR3 がエチル基を表す場合には、R4 はカルボキシ基、1H-テトラゾリル基または2H-テトラゾリル基を表してもよい]

IPC (17件)：

C07D235/20 ,  A61K 31/415 ABN ,  A61K 31/415 ABU ,  A61K 31/425 ABR ,  A61K 31/435 AEQ ,  A61K 31/495 ABS ,  A61K 31/50 ABL ,  A61K 31/505 ACJ ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 235 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 235 ,  C07D403/14 235 ,  C07D471/04 107 ,  C07D471/04 108 ,  C07D487/04 144 ,  C07D513/04 331