特許
J-GLOBAL ID：200903005224613145
二環式テトラヒドロピラゾロピリジン
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-503938
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507084
出願日： 1994年06月16日
公開日（公表日）： 1996年07月30日
要約：
【要約】式I[式中、R1、R2、R3およびXは定義した通りである。]の化合物。式Iの化合物および医薬的に許容されうるその塩は、ホスホジエステラーゼ(PDE)IV型および腫瘍壊死因子(TNF)の産生の阻害に有用であり、また、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性気道疾患、乾せん、アレルギー性鼻炎、皮膚炎および他の炎症性疾患、エイズ、敗血症性ショック、ならびにTNFの産生に関与する他の疾患の治療に有用である。
請求項（抜粋）：
下記式I:[式中、R1は水素、(C1〜C3)アルキル、(C2〜C3)アルケニル、(C3〜C5)シクロアルキルまたはメチレン(C3〜C5)シクロアルキル(各アルキルまたはアルケニル基は、所望により、2個までの(C1〜C2)アルキルもしくはトリフルオロメチル基または3個までのハロゲンで置換されていてもよい。)であり;Xは、酸素または2個の水素原子であり;R2およびR3は、各々独立して、水素、(C1〜C14)アルキル、(C1〜C14)アルコキシ、(C2〜C7)アルケニル、または酸素、硫黄、SO2もしくはNR5(R5は水素または(C1〜C4)アルキルである。)を含む(C4〜C7)ヘテロ環式基、または式II:[式中、aは1〜5の整数であり;bおよびcは0または1であり;R4は、水素、ヒドロキシ、(C1〜C5)アルキル、(C2〜C5)アルケニル、(C1〜C5)アルコキシ、(C3〜C6)シクロアルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、CO2R6、CONR6R7、NR6R7、NO2またはSO2NR6R7(R6およびR7は各々独立して、水素または(C1〜C4)アルキルである。)であり;Zは、酸素、硫黄、SO2またはNR8(R8は水素または(C1〜C4)アルキルである。)であり;Yは、所望により2個までの(C1〜C7)アルキルもしくは(C3〜C7)シクロアルキル基で置換された(C1〜C5)アルキレンもしくは(C2〜C6)アルケニル、または下記式:[式中、pは1〜3の整数であり;Wはオキソまたはヒドロキシであり、R9は(C1〜C3)アルキルである。]の基である。]の基(各アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキルまたはヘテロ環式基は、所望により、1〜14個、好ましくは1〜5個の(C1〜C2)アルキル、トリフルオロメチルまたはハロゲンで置換されていてもよい。)であるが、ただし、R1がエチルであり、R2が4-メチルフェニルである場合は、R3は水素、メチル、フェニル、4-フルオロフェニルおよび2-ピリジルではなく、R2が4-メチルフェニルであり、R3が4-フルオロフェニルである場合は、R1は、フェニル、メチルおよびn-プロピルではなく、R1がエチルであり、R2がフェニルである場合は、R3は4-クロロフェニル、4-フルオロフェニルおよび4-メチルフェニルではなく、R1がエチルであり、R2が4-メトキシフェニルである場合は、R3は4-フルオロフェニルではない。]の化合物および医薬的に許容されうるその塩。
IPC (2件)：
C07D471/04 106
, A61K 31/435 ADS
