特許

J-GLOBAL ID：200903005316542694

4-アミノキナゾリン誘導体、その製造方法およびそれを含有する医薬品

発明者： スン・ジャイ・リー ,  小西 由高 ,  オレスト・タラス・マシーナ ,  近藤 規元 ,  ディンウェイ・ティム・ユー
出願人/特許権者： 小野薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 大家 邦久
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-197039
公開番号（公開出願番号）：特開平6-192235
出願日： 1993年07月14日
公開日（公表日）： 1994年07月12日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式 (I)の4-アミノキナゾリン誘導体及びその塩,その製造方法ならびに当該化合物を有効成分とするcGMPホスホジエステラーゼ阻害剤及びTXA2合成酵素阻害剤。例えば)【効果】 式 (I)の化合物は高血圧症,心筋梗塞,ぜん息等のcGMP代謝の亢進による疾患の治療にならびにTXA2生合成を阻害することにより抗炎症剤,抗血栓症剤として,有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、R1 は水素原子またはC1-4 アルキルを表わし;Yは単結合またはC1-6 アルキレンを表わし;Aは(i) -CyA-(R2 )l 、(ii)-O-R0 または-S(O)p -R0 、または(iii) -NR16R17を表わす。(式中、R0 は水素原子、C1-4 アルキル、ヒドロキシ-C1-4 アルキルまたは-CyA-(R2 )l を表わし;R16およびR17は独立して、水素原子またはC1-4 アルキルを表わし;p は0〜2を表わし;CyAは、(1) 3〜7員単環の飽和または不飽和の炭素環、(2) 窒素原子1個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、(3) 窒素原子1個および酸素原子1個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、(4) 窒素原子1個および酸素原子2個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、(5) 窒素原子2個および酸素原子1個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、(6) イオウ原子1個または2個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、または(7) 酸素原子1個または2個を含有する4〜7員単環の不飽和、部分飽和または飽和のヘテロ環を表わし;R2 は、(1) 水素原子、(2) C1-4 アルキル、(3) C1-4 アルコキシ、(4) -COOR5 (R5 は水素原子またはC1-4 アルキルを表わす。)、(5) -NR6 R7 (R6 およびR7 は独立して、水素原子またはC1-4 アルキルを表わす。)、(6) -SO2 NR6 R7 (R6 およびR7 は前記と同じ意味を表わす。)、(7) ハロゲン、(8) トリフルオロメチル、(9) ニトロ、または(10)トリフルオロメトキシを表わし;Zは、単結合、メチレン、エチレン、ビニレンまたはエチニレンを表わし;CyBは、(1) 窒素原子1個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、(2) 窒素原子2個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、(3) 窒素原子3個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、(4) 酸素原子1個または2個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環、または(5) イオウ原子1個または2個を含有する4〜7員単環の不飽和または部分飽和のヘテロ環を表わし;R3 は水素原子、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表わし;R4 は、(1) 水素原子、(2) C1-4 アルキル、(3) C1-4 アルコキシ、(4) -COOR8 (R8 は水素原子またはC1-4 アルキルを表わす。)、(5) -NR9 R10(R9 は水素原子、C1-4 アルキルまたはフェニル(C1-4 アルキル)を表わし、R10は水素原子またはC1-4 アルキルを表わす。)、(6) -NHCOR11(R11はC1-4 アルキルを表わす。)、(7) -NHSO2 R11(R11は前記と同じ意味を表わす。)、(8) -SO2 NR9 R10(R9 およびR10は前記と同じ意味を表わす。)、(9) -OCOR11(R11は前記と同じ意味を表わす。)、(10)ハロゲン、(11)トリフルオロメチル、(12)ヒドロキシ(13)ニトロ、(14)シアノ、(15)-SO2 N=CHNR12R13(R12は水素原子またはC1-4 アルキルを表わし、R13はC1-4 アルキルを表わす。)、(16)-CONR14R15(R14は水素原子、C1-4 アルキルまたはフェニル(C1-4 アルキル)を表わし、R15はC1-4 アルキルを表わす。)、(17)C1-4 アルキルチオ、(18)C1-4 アルキルスルフィニル、(19)C1-4 アルキルスルホニル、(20)エチニル、(21)ヒドロキシメチル、(22)トリ(C1-4 アルキル)シリルエチニル、または(23)アセチルを表わし;l 、m 、およびn は独立して1または2を表わす。ただし、(1) Yが単結合のときは、-CyA-(R2 )l はシクロペンチルまたはトリフルオロフェニルを表わさず、(2) Zがビニレンまたはエチニレンのときは、CyBはZに対して窒素原子を介して結合せず、(3) CyAがCyA-(7) (酸素原子1個または2個を含有する4〜7員単環の不飽和、部分飽和または飽和のヘテロ環)であるときには、CyBはピリジン環またはチオフェン環ではなく、(4) Aが(ii)-O-R0 または-S(O)p -R0 、または(iii) -NR16R17であるときにはYは単結合ではない。)]で示される4-アミノキナゾリン、またはその薬学的に許容される酸付加塩または塩。

IPC (26件)：

C07D239/94 ,  A61K 31/505 AAM ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/505 ABS ,  A61K 31/505 ABU ,  A61K 31/505 ABX ,  A61K 31/505 ACB ,  A61K 31/505 ACD ,  A61K 31/505 ACF ,  A61K 31/505 ACV ,  A61K 31/505 AED ,  A61K 31/53 ABD ,  A61K 31/55 ABE ,  A61K 31/695 ABF ,  C07D401/04 239 ,  C07D401/14 207 ,  C07D403/04 207 ,  C07D403/04 223 ,  C07D403/04 233 ,  C07D403/04 239 ,  C07D405/04 239 ,  C07D405/14 213 ,  C07D409/04 239 ,  C07D409/14 213 ,  C07D409/14 233 ,  C07D413/14 213