特許

J-GLOBAL ID：200903005325162179

セレクチンアンタゴニストとしての新規な糖模擬体およびそれから製造される抗炎症活性薬剤

発明者： ヴオルフガング・シユミツト ,  ウルリツヒ・シユプレンガルト ,  ゲールハルト・クレツチユマル ,  ホルスト・クンツ
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-235339
公開番号（公開出願番号）：特開平9-124679
出願日： 1996年09月05日
公開日（公表日）： 1997年05月13日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 細胞接着の阻害剤としての作用が改善された四糖シアリル-ルイス-X(SLeX)およびシアリル-ルイス-A(SLeA)の新規な模擬体の提供。【解決手段】 式Iの化合物、その製造方法及び当該化合物を含有する薬剤。〔式中、Dは-O-C(O)-、-C(O)-または-NR6-C(O)-であり、Eは-CR7R8-、-NR7-または5員乃至6員の含窒素複素環であり、X1,X2は、-H、-COOR9、-NR9R10、-OH等であるか一緒になって=Oであり、R1は-H,-CH3または-CH2OHであり、R2は-Hまたは-CH3であり、R3,R4,R5は-H,C1〜C4-アルキルまたは-OHであり、R6,R7,R8,R9,R10は-HまたはC1〜C4-アルキルであり、nは1,2;mは0,1そしてpは0〜10の整数である〕【効果】 式Iの化合物は抗炎症活性を有する。

請求項（抜粋）：

式I【化1】(式中、R1は-H、-CH3または-CH2OHであり、R2は-Hまたは-OHであり、R3、R4およびR5は互いに独立して-H、C1〜C4-アルキルまたは-OHであり、R6、R7、R8、R9およびR10は互いに独立して-HまたはC1〜C4-アルキルであり、Dは-O-C(O)-、-C(O)-または-NR6-C(O)-であり、Eは-CR7R8-、-NR7-または式【化2】の窒素、複素環であり、nは1または2であり、mは0または1であり、pは0〜10の整数であり、qは1または2であり、そしてX1およびX2は互いに独立して-H、-COOR9、-NR9R10、-OH、-OSO3H、-CH2COOR9もしくは-CH2OSO3Hであるか、または一緒になって=Oである)の化合物。

IPC (10件)：

C07H 7/02 ,  A61K 31/70 ABC ,  A61K 31/70 ABE ,  A61K 31/70 ABG ,  A61K 31/70 ABN ,  A61K 31/70 ABS ,  A61K 31/70 ACD ,  A61K 31/70 ADA ,  A61K 31/70 ADU ,  C07M 7:00

FI (9件)：

C07H 7/02 ,  A61K 31/70 ABC ,  A61K 31/70 ABE ,  A61K 31/70 ABG ,  A61K 31/70 ABN ,  A61K 31/70 ABS ,  A61K 31/70 ACD ,  A61K 31/70 ADA ,  A61K 31/70 ADU