特許

J-GLOBAL ID：200903005383198663

1-メチルカルバペネム誘導体

発明者： 川本 勲 ,  下地 康雄 ,  石川 勝也 ,  小島 克彦 ,  安田 紘 ,  大屋 哲 ,  宇津井 幸男
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-341642
公開番号（公開出願番号）：特開平10-204086
出願日： 1996年12月20日
公開日（公表日）： 1998年08月04日
要約：

【要約】【課題】 本発明は、優れた抗菌剤である1-メチルカルバペネム化合物を提供する。【解決手段】 式【化1】[式中、R1 は水素原子又は低級アルキル基;R2 は水素原子又はエステル残基;Aは置換プロリルアミノピロリジン-1-イルカルボニル、置換アミノアルカノイルアミノピロリジン-1-イルカルボニル、1-ヒドロキシ-2-(置換アミノアルキルピロリジン-1-イルカルボニル)エチル、1-ヒドロキシ-2-(置換ピペラジン-1-イルカルボニル)エチル、1-ヒドロキシ-2-(置換ピロリジニルアミノカルボニル)エチル等を示す。]を有する1-メチルカルバペネム化合物またはその薬理上許容される塩。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】{式中、R1 は水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示し、R2 は水素原子または生体内で加水分解を受けるエステル残基を示し、Aは式(A1)、(A2)、(A3)または(A4)を有する基を示し;【化2】式(A1)中、nは0,1または2を示し、pは0,1または2を示し、R3 は水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示し、R4 は式(Q1)または(Q2)を有する基を示し;【化3】式(Q1)中、mは0,1または2を示し、R5 は水素原子、1個の置換基を有してもよい炭素数1乃至4のアルキル基(該置換基はアミノ、水酸基、カルバモイル、カルバモイルオキシ、シアノ、スルファモイルまたはカルボキシ基である。)または式-C(=NH)R8 を有する基[式中、R8 は水素原子、炭素数1乃至4のアルキル基または式-NR9 R10を有する基(式中、R9 およびR10は互に独立に水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示す。)を示す。]を示し、R6 は水素原子、水酸基、ハロゲン原子または式-NR11R12を有する基(式中、R11およびR12は互に独立に水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示す。)を示し、式(Q2)中、Bは、フェニレン、フェニレンアルキル(該アルキル部分は炭素数1乃至3のアルキルである。)、シクロヘキシレン、シクロヘキシレンアルキル(該アルキル部分は炭素数1乃至3のアルキルである。)または1乃至3の置換基を有してもよい炭素数1乃至5のアルキレン基[該置換基はアミノ、水酸基、シクロヘキシルアルキル(該アルキル部分は炭素数1乃至3のアルキルである。)、炭素数1乃至4のアルキル、フェニルまたはベンジル基である。]を示し、R7 は、水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示し、R14は水素原子、炭素数1乃至4のアルキル基または式-C(=NH)R8 を有する基[式中、R8 は水素原子、炭素数1乃至4のアルキル基または式-NR9R10を有する基(式中、R9 およびR10は互に独立に水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示す。)を示す。]を示し;式(A2)中、rは0,1または2を示し、nは0,1または2を示し、pは0,1または2を示し、R20は水素原子または水酸基を示し、R13は水素原子または1個の置換基を有してもよい炭素数1乃至4のアルキル基(該置換基はアミノ、水酸基、カルバモイル、カルバモイルオキシ、シアノ、スルファモイルまたはカルボキシ基である。)を示し、R21は水素原子、1個の置換基を有してもよい炭素数1乃至4のアルキル基(該置換基はアミノ、水酸基、カルバモイル、カルバモイルオキシ、シアノ、スルファモイルまたはカルボキシ基である。)または式-C(=NH)R8 を有する基[式中、R8 は水素原子、炭素数1乃至4のアルキル基または式-NR9 R10を有する基(式中、R9 およびR10は互に独立に水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示す。)を示す。]を示し;式(A3)中、rは0、1または2を示し、qは0、1または2を示し、R18及びR19は互いに独立に水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示し、R20は水素原子または水酸基を示し、R22は水素原子、1個の置換基を有してもよい炭素数1乃至4のアルキル基(該置換基はアミノ、水酸基、カルバモイル、カルバモイルオキシ、シアノ、スルファモイルまたはカルボキシ基である。)または式-C(=NH)R8 を有する基[式中、R8 は水素原子、炭素数1乃至4のアルキル基または式-NR9 R10を有する基(式中、R9 およびR10は互に独立に水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示す。)を示す。]を示し;式(A)4中、rは0,1または2を示し、sは0または1を示し、tは0、1または2を示し、R16は水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示し、R17は水素原子、炭素数1乃至4のアルキル基または式-C(=NH)R8 を有する基[式中、R8 は水素原子、炭素数1乃至4のアルキル基または式-NR9R10を有する基(式中、R9 およびR10は互に独立に水素原子または炭素数1乃至4のアルキル基を示す。)を示す。]を示し、R20は水素原子または水酸基を示す。}を有する1-メチルカルバペネム化合物またはその薬理上許容される塩。

IPC (5件)：

C07D477/00 ,  A61K 31/40 ADZ ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/55

FI (5件)：

C07D487/04 134 ,  A61K 31/40 ADZ ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/55